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912-60-7

中文名稱 那可丁
英文名稱 NOSCAPINE HYDROCHLORIDE
CAS 912-60-7
分子式 C22H24ClNO7
分子量 449.88
MOL 文件 912-60-7.mol
更新日期 2024/05/06 09:15:35
912-60-7 結(jié)構(gòu)式 912-60-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
那可丁
鹽酸那可汀
鹽酸那可丁
那可丁鹽酸鹽
那可汀鹼鹽酸鹽
那可汀 鹽酸鹽
那可汀鹽酸鹽水合物
那可丁鹽酸鹽水合物
那可丁鹽酸鹽一水合物
諾司卡品 鹽酸鹽 水合物
英文別名
NOSCAPINEHCL
opianhydrochloride
capvalhydrochloride
lyobexhydrochloride
nsc5366hydrochloride
vadebexhydrochloride
NOSCAPINE BASE / HCL
coscopinhydrochloride
longatinhydrochloride
nectadonhydrochloride
所屬類別
原料藥:鎮(zhèn)咳藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點221-223 °C(lit.)
儲存條件2-8°C
溶解度Freely soluble in water and in ethanol (96 per cent). Aqueous solutions are slightly acid; the base may be precipitated when the solutions are allowed to stand.
形態(tài)neat
顏色Crystals
Merck13,6752

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H336
防范說明P301+P312+P330
危險品標(biāo)志Xn,Xi
危險類別碼22
安全說明36
危險品運輸編號1544
WGK Germany3
RTECS號NP7225000
海關(guān)編碼2939.19.5000
危險等級6.1(b)
包裝類別III
毒性cyt-ham:fbr 60 mg/L ESKHA5 96,55,78

常見問題列表

藥效學(xué)
那可丁系支氣管解痙性鎮(zhèn)咳藥物,效應(yīng)如阿片,能解除支氣管平滑肌痙攣,從而緩解陣發(fā)性咳嗽,具有與可待因大致相等的鎮(zhèn)咳作用,無成癮性和鎮(zhèn)痛及中樞抑制的藥理活性。據(jù)報本品有一定呼吸中樞興奮功效。
概述
那可丁是罌粟屬阿片的鄰苯二甲酸異喹啉生物堿,藥用品為那可丁鹽酸鹽(商品名:樂咳平,諾司咳平)。本品用途類似于右美沙芬,也有罌粟堿樣支氣管平滑肌解痙作用,能抑制咳嗽中樞和肺牽張反射引起的咳嗽,其鎮(zhèn)咳作用與可待因相當(dāng),特點是無鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,無欣快感,無成癮性和耐受性,不抑制呼吸和腸蠕動,相反,還有一定的呼吸中樞興奮作用,服用后藥效可持續(xù)4h,臨床上主要用于刺激性干咳患者。那可丁在過去幾十年中一直被用作鎮(zhèn)咳藥,口服給藥,1h后達(dá)血漿最大濃度,半衰期為124min,絕對口服利用度為30%,主要代謝物包括cotarnine、hydrocotarnine和meconin,均來自于異喹啉和2-苯并呋喃酮環(huán)之間C-C鍵的斷裂,其代謝物的歸屬、生物利用度和藥動學(xué)都已得到了較深入的研究
臨床應(yīng)用
臨床主要用于支氣管哮喘病人的干咳及各種原因引起的陣發(fā)性咳嗽。
生物活性
Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一種具有口服活性的苯酞異喹啉生物堿,具有強效鎮(zhèn)咳作用。Noscapine hydrochloride 通過激活 sigma 阿片類受體 (sigma opioid receptors) 發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用,是一種非競爭性 Bradykinin 抑制劑。Noscapine hydrochloride 破壞微管動力學(xué),誘導(dǎo)細(xì)胞有絲分裂停滯和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神經(jīng)保護(hù),抗炎活性,并且可以穿越血腦屏障。
靶點

Sigma opioid receptors Bradykinin Apoptosis

體外研究

Noscapine (0-1000 μM; 0-96 hours; rat C6 glioma cells) treatment inhibits cell viability of rat C6 glioma in vitro in a dose- and time-dependent manner. Noscapine inhibits the viability of rat C6 glioma cells with an IC 50 of 250 μM at 72 hours.
Noscapine exposure causes abnormal S-phase reentry, increases mitotic arrest and results in excessive DNA accumulation.
Cylindromatosis increases the ability of noscapine to induce mitotic arrest and apoptosis. Cylindromatosis enhances the effect of noscapine on microtubule polymerization and promotes noscapine binding to microtubules.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: Rat C6 glioma cells
Concentration: 0 μM, 0.1 μM, 1 μM, 2 μM, 10 μM, 50 μM, 100 μM, 1000 μM
Incubation Time: 0 hours, 12 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours
Result: Inhibited cell viability of rat C6 glioma in vitro in a dose- and time-dependent manner.
體內(nèi)研究

Noscapine (300?mg/kg; oral gavage; daily; for 15 days; athymic female mice) treatment reduces tumor growth in mice.

Animal Model: Athymic female mice (nu/nu) (8-week-old) injected with rat C6 glioma cells
Dosage: 300?mg/kg
Administration: Oral gavage; daily; for 15 days
Result: Revealed a significant reduction of tumor volume.

圖譜信息

那可丁價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19N0963那可丁鹽酸鹽 水合物
Noscapine Hydrochloride Hydrate
912-60-75g1020元
"912-60-7" 相關(guān)產(chǎn)品信息
877-22-5 35543-25-0 89482-17-7 25155-25-3 139306-10-8 23364-44-5 118-61-6 6342-70-7 3102-00-9 184637-48-7 2386-47-2 81732-46-9 2386-60-9 98737-29-2 107-00-6 174501-64-5 142253-55-2 110-65-6