906673-24-3
中文名稱
克立硼羅
英文名稱
Crisaborole
CAS
906673-24-3
分子式
C14H10BNO3
分子量
251
MOL 文件
906673-24-3.mol
更新日期
2025/01/22 15:11:39
906673-24-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
嵴克洛硼羅
克立硼羅
克瑞沙硼
克瑞硼羅
克洛硼羅API
克立硼羅API
克立硼羅雜質(zhì)18
克立硼羅雜質(zhì)定制
4-((1-羥基-1,3-二氫苯并[C] [1,2]氧雜硼-5-基)氧基)芐腈
英文別名
AN 2728CS-1895
Cleboro
PF-06930164
Crisaborole
AN-2728, >=98%
AN2728/AN-2728
Crisaborole EP
AN2728, Crisaborole
Crisaborole (AN2728)
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>130°C (softened)
沸點(diǎn)425.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)7.00±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIInChI=1S/C14H10BNO3/c16-8-10-1-3-12(4-2-10)19-13-5-6-14-11(7-13)9-18-15(14)17/h1-7,17H,9H2
InChIKeyUSZAGAREISWJDP-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(#N)C1=CC=C(OC2=CC=C3B(O)OCC3=C2)C=C1
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
克立硼羅（AN2728）是一種非甾體磷酸二酯酶4 (PDE-4)抑制劑。最早由AnacorPharmaceuticals公司研發(fā)，于2016年5月輝瑞收購(gòu)了Anacor公司，同年12月，美國(guó)FDA批準(zhǔn)克立硼羅（AN2728）軟膏（2%或5%）上市，用于局部治療2歲以上患者輕度至中度特異性皮炎，商品名為Eucrisa。產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)
克立硼羅最大的優(yōu)點(diǎn)就在于，它是一種小分子的非激素類藥物，可以做到治療效果和舒適度二合一，甚至對(duì)有些患者來(lái)說(shuō)幾乎沒(méi)有副作用。是首個(gè)進(jìn)入臨床急需新藥名單的皮科外用藥。可以說(shuō)克立硼羅的上市填補(bǔ)了中國(guó)兒童和成人特應(yīng)性皮炎的治療需求，打破了10多年來(lái)外用非激素抗炎領(lǐng)域無(wú)新產(chǎn)品的現(xiàn)狀，具有劃時(shí)代的意義。市場(chǎng)情況
克立硼羅由Anacor公司研發(fā)，輝瑞公司高價(jià)收購(gòu)Anacor公司，2016年12月克立硼羅獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,成為美國(guó)FDA在過(guò)去15年批準(zhǔn)治療特應(yīng)性皮炎（AD）的首個(gè)新分子實(shí)體。2020年7月克立硼羅軟膏在中國(guó)獲批上市，成為中國(guó)第一個(gè)也是唯一一個(gè)適用于2歲及以上兒童和成人患者治療輕中度特應(yīng)性皮炎的無(wú)激素PDE-4抑制劑外用處方藥?？肆⑴鹆_是一種磷酸二酯酶4（PDE4）抑制劑，PDE4是參與控制炎癥細(xì)胞活性的一種酶，PDE4通過(guò)把控環(huán)磷酸腺苷的降解，參與炎癥細(xì)胞中IL-4/5/10/13和前列腺素PGE2等炎癥因子的產(chǎn)生，通過(guò)抑制PDE4活性發(fā)揮作用，改善機(jī)體的炎癥反應(yīng)。臨床研究顯示，在2-79歲輕度至中度特應(yīng)性皮炎患者中，與安慰劑相比，克立硼羅治療28天可使患者病情顯著緩解、皮疹完全消退或幾乎完全消退。2017年克立硼羅的銷售額為6700萬(wàn)美元；2018年克立硼羅在全球的銷售額為1.47億美元，增長(zhǎng)率為119.40%，其為眾多特應(yīng)性皮炎患者帶來(lái)了新希望。用途
AN2728在體內(nèi)和體外均顯示有效的活性，正在研究AN2728的抗炎性能。也用作醫(yī)藥中間體。
生物活性
Crisaborole (AN2728) 是選擇性的小分子PDE4抑制劑，具有廣譜的抗炎活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PDE4
(Cell-free assay) |