890128-81-1
中文名稱
CS-2412
英文名稱
BFH772
CAS
890128-81-1
分子式
C23H16F3N3O3
分子量
439.39
MOL 文件
890128-81-1.mol
更新日期
2024/10/21 09:51:01
890128-81-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物BFH772BFH772游離態(tài)
VEGFR2抑制劑(BFH772)
英文別名
BFH772CS-2412
Bfh-722
BFH-772
BFH 772
1-Naphthalenecarboxamide, 6-[[6-(hydroxymethyl)-4-pyrimidinyl]oxy]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)541.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.432±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)12.65±0.70(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
BFH772是一種新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制劑，IC50為3 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
VEGFR2
(Cell-free assay) | 3 nM |
體外研究
BFH772有效地靶向VEGFR2，IC50為3 nM。而對FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比對VEGFR2低500倍。除了VEGFR2，它還能靶向B-RAF, RET和TIE-2，盡管對它們的有效性比對VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配體所誘導(dǎo)的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化，IC50為30-160 nM。
體內(nèi)研究
每天給以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生長（對原發(fā)性腫瘤來說，減少54-90%；對轉(zhuǎn)移瘤來說，減少71-96%）。