866028-26-4
中文名稱
INF39
英文名稱
INF39
CAS
866028-26-4
分子式
C12H13ClO2
分子量
224.68
MOL 文件
866028-26-4.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:29
866028-26-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物INF39INF39(液態(tài))
2-(2-氯芐基)丙烯酸乙酯
英文別名
INF39CS-2508
INF39 >=98% (HPLC)
INF-39
INF 39
INF39
Ethyl 2-(2-chlorobenzyl)acrylate
Benzenepropanoic acid, 2-chloro-α-methylene-, ethyl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)309.3±30.0 °C(Predicted)
密度1.131±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO:66.0(Max Conc. mg/mL);293.75(Max Conc. mM)
Ethanol:30.0(Max Conc. mg/mL);133.52(Max Conc. mM)
Ethanol:30.0(Max Conc. mg/mL);133.52(Max Conc. mM)
形態(tài)oil
顏色無色至淺棕色
常見問題列表
生物活性
INF39是NLRP3的無毒性的、不可逆的抑制劑，通過與NLRP3不可逆地直接相互作用以及部分抑制LPS驅(qū)動(dòng)的促炎性基因表達(dá)，阻止NLRP3的激活。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
NLRP3
() |
體外研究
INF39以濃度依賴性方式抑制NLRP3 ATPase活性，阻止THP-1細(xì)胞的細(xì)胞焦亡。在骨髓來源的巨噬細(xì)胞中（BMDMs），它能夠有效地抑制依賴于NLRP3的IL-1β的釋放、并減少caspase-1激活和相應(yīng)的細(xì)胞焦亡（通過檢測(cè)細(xì)胞外LDH）。
體內(nèi)研究
在經(jīng)2,4-Dinitrobenzenesulfonic acid處理過的大鼠中，口服以INF39能夠減少全身性和結(jié)腸的炎癥反應(yīng)。經(jīng)INF39處理的大鼠，其宏觀損傷指數(shù)有顯著的降低。予以DNBS處理過的大鼠口服INF3，可減少結(jié)腸的髓過氧化物酶、IL-1β、TNF水平。INF39在發(fā)炎的小鼠中，通過減少結(jié)腸阻止中MP0、IL-1β和TNF等促炎性細(xì)胞因子水平，對(duì)結(jié)腸炎發(fā)揮有效的治療作用，說明阻止NLRP3的激活可能成為治療腸道炎癥的合適藥物靶標(biāo)。INF39在口服后，在體內(nèi)穩(wěn)定，并被腸道上皮吸收，在上皮阻止中可發(fā)揮其作用并產(chǎn)生無毒性的代謝物。