862896-30-8
中文名稱
S38093 FREE BASE
英文名稱
s38093 free
CAS
862896-30-8
分子式
C17H24N2O2
分子量
288.38
MOL 文件
862896-30-8.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
862896-30-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物S38093 英文別名
s38093 freeS38093 FREE BASE
S-38093 free base
S38093
S-38093
S 38093
S38093
S-38093
S38093(FREE BASE)
Benzamide, 4-[3-(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-yl)propoxy]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)473.5±25.0 °C(Predicted)
密度1.130±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO : 15 mg/mL (52.01 mM)
酸度系數(shù)(pKa)16.34±0.50(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
S38093 FREE BASE價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8598 | S38093 FREE BASE S 38093 | 862896-30-8 | 2mg | 876.98元 |
| 2024/11/08 | S8598 | S38093 FREE BASE S 38093 | 862896-30-8 | 5mg | 2211.92元 |
常見問題列表
生物活性
S 38093是histamine H3拮抗劑/反向激動(dòng)劑，對(duì)大鼠、小鼠和人源H3受體具有中等親和力（Ki值分別為8.8、1.44、1.2 μM），對(duì)其他組胺能受體沒有親和力。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
human H3 receptor
() | 1.2 μM(Ki) |
|
mouse H3 receptor
() | 1.44 μM(Ki) |
|
rat H3 receptor
() | 8.8 μM(Ki) |
體外研究
在細(xì)胞模型中，S38093能夠拮抗小鼠H3受體（KB=0.65 μM）、抑制由H3激動(dòng)劑誘導(dǎo)的cAMP減少（KB=0.11 μM）。在4種組胺受體亞型中，S38093對(duì)H3受體具有選擇性，其對(duì)H1、H2和H4受體的結(jié)合親和力微弱。
體內(nèi)研究
在3月齡和16月齡的小鼠中，S 38093是一種新型的可穿過血腦屏障的H3受體拮抗劑/反向激動(dòng)劑，對(duì)細(xì)胞增殖、成熟和生存起作用。在年老的動(dòng)物模型中，S38093誘導(dǎo)海馬腦源性神經(jīng)營(yíng)養(yǎng)因子BDNF-IX、BDNF-IV和BDNF-I轉(zhuǎn)錄本發(fā)生年齡相關(guān)性影響的逆轉(zhuǎn)。在年老的小鼠中進(jìn)行神經(jīng)形成相關(guān)的“情景測(cè)試（context discrimination test）”，觀察S38093長(zhǎng)期給藥對(duì)小鼠的影響：年齡增長(zhǎng)會(huì)改變小鼠CCS，而長(zhǎng)期S38093給藥將顯著改善CS，能增加成年海馬神經(jīng)生成，為改善年齡相關(guān)的認(rèn)知缺陷治療提供創(chuàng)新思路。在小鼠各項(xiàng)行為學(xué)檢測(cè)中，平均藥物濃度0.3-1 mg/kg p.o/i.p是有活性的。S38093能提高M(jìn)PTP-treated猴子的注意力、執(zhí)行功能和認(rèn)知靈活性。此外，S38093在前額皮質(zhì)中濃度依賴式地增加胞外組胺水平，在海馬和前額皮質(zhì)中促進(jìn)膽堿能傳遞（大鼠）。S38093在小鼠和大鼠中能快速被吸收(Tmax= 0.25-0.5h)，在猴子中較慢（2h），生物利用度范圍為20-60%，半衰期為1.5 h-7.4 h。S38093給藥后，在體內(nèi)廣泛分布，具有中等分布體積和低蛋白結(jié)合率。S38093在腦組織中分布迅速、多。