839712-12-8
中文名稱(chēng)
卡利拉嗪
英文名稱(chēng)
Cariprazine
CAS
839712-12-8
分子式
C21H32Cl2N4O
分子量
427.411
MOL 文件
839712-12-8.mol
更新日期
2025/01/21 09:32:25
839712-12-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
卡利拉卡比米嗪
卡利拉嗪
卡利拉嗪雜質(zhì)
N'-[反式-4-[2-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]乙基]環(huán)己基]-N,N-二甲基脲
英文別名
RGH 188Cariprazine
Cariprazine USP/EP/BP
RGH 188
RGH188
RGH-188
RGH 188
CARIPRAZINE
RGH188
RGH-188
Cariprazine Cas No 839712-12-8 Qty1 gm
3-[4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]ethyl]cyclohexyl]-1,1-dimethylurea
N'-[trans-4-[2-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N-dimethylurea
Urea, N'-[trans-4-[2-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]ethyl]cyclohexyl]-N,N -diMethyl-
所屬類(lèi)別
原料藥：抗精神病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>180°C (dec.)
密度1.24
儲(chǔ)存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色灰白色至淺米色
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P261-P305+P351+P338
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)839712-12-8(Hazardous Substances Data)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
理化性質(zhì)
卡利拉嗪常溫常壓下為白色固體，能溶于強(qiáng)極性的有機(jī)溶劑，但是在低極性和非極性的醚類(lèi)溶劑和石油醚中溶解性差且不溶于水。其化學(xué)性質(zhì)較為穩(wěn)定，分子中有堿性的氨基結(jié)構(gòu)，可以和揮發(fā)性的酸結(jié)合成鹽。
用途
卡利嗪是一種口服活性D2/D3多巴胺受體拮抗劑?？ɡ哙菏且环N抗精神病藥物，有可能用于治療精神分裂癥、躁郁癥和抑郁癥。作用機(jī)制
卡利拉嗪是D2和D3受體的部分激動(dòng)劑，對(duì)D3受體具有更顯著的親和力；部分激動(dòng)5-HT1A受體，拮抗5-HT2A和5-HT2B受體，對(duì)5-HT2C、5-HT7、H1受體具有較小的拮抗作用。與多巴胺受體的完全拮抗相反，對(duì)多巴胺的部分激動(dòng)能使靜坐不能、遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、錐體外系癥狀和異常催乳素水平的風(fēng)險(xiǎn)降低。對(duì)D3受體的調(diào)節(jié)能發(fā)揮認(rèn)知改善效應(yīng)，并可以減少陰性癥狀。對(duì)組胺受體較小的拮抗作用降低了鎮(zhèn)靜和體重增加的風(fēng)險(xiǎn)。
精神分裂和雙相Ⅰ型情感障礙藥
2015年9月17日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)了Forest Laboratories的新藥卡利拉嗪（Cariprazine）膠囊劑上市，商品名為Vraylar。用于精神分裂和雙相Ⅰ型情感障礙的治療。卡利拉嗪具體的作用機(jī)理尚不明確，推測(cè)可能通過(guò)激動(dòng)多巴胺D2受體、五羥色胺5-HT1A受體，抑制五羥色胺5-HT2A受體而發(fā)揮作用。 全球共有4500萬(wàn)人精神分裂癥患者，精神分裂癥是由一組癥狀群所組成的臨床綜合征，是多因素的疾病。盡管目前對(duì)其病因的認(rèn)識(shí)尚不明確，但個(gè)體心理的易感素質(zhì)和外部社會(huì)環(huán)境的不良因素對(duì)疾病的發(fā)生發(fā)展的作用已被大家所共識(shí)。