836620-48-5
中文名稱
5-氨基-7-(環(huán)己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸
英文名稱
AS1842856
CAS
836620-48-5
分子式
C18H22FN3O3
分子量
347.38
MOL 文件
836620-48-5.mol
更新日期
2024/12/17 14:15:54
836620-48-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
AS-1842856游離態(tài)5-氨基-7-(環(huán)己基氨基)-1-乙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-羧酸
5-氨基-7-(環(huán)己基氨基)-1-乙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸
英文別名
CS-2538AS1842856
AS 1842856
AS-1842856
5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid
5-Amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid
3-Quinolinecarboxylic acid, 5-amino-7-(cyclohexylamino)-1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)587.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.370±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:5.0(Max Conc. mg/mL);14.39(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)6.47±0.50(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to light yellow
常見問(wèn)題列表
生物活性
AS1842856 是具有細(xì)胞可透性的抑制劑，抑制Foxo1的轉(zhuǎn)錄活性，IC50=33 nM。AS1842856 可直接結(jié)合活化的Foxo1，但不結(jié)合Ser256位磷酸化的Foxo1。AS1842856 可抑制自噬。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Foxo1
(In HepG2 cells) | 33nM |
體外研究
AS1842856通過(guò)直接與Foxo1結(jié)合，抑制了Foxo1所介導(dǎo)的反式激活。在瞬時(shí)轉(zhuǎn)染了Foxo1表達(dá)載體的HepG2細(xì)胞中，AS1842856有效地抑制了Foxo1介導(dǎo)的啟動(dòng)子活性，這一具有劑量依賴性的效果類似于胰島素處理效果。0.1 μM AS1842856分別抑制了3% Foxo3a-和20% Foxo4-介導(dǎo)的啟動(dòng)子活性。相反地，F(xiàn)oxo1介導(dǎo)的啟動(dòng)子活性降低了70%。Foxo1 抑制劑AS1842856可能通過(guò)降低G6Pase和PEPCK的mRNA水平，抑制內(nèi)源性G6Pase和PEPCK活性，這可能抑制Fao細(xì)胞中葡萄糖的生成。
體內(nèi)研究
對(duì)患有糖尿病的db/db突變小鼠施以口服AS1842856，通過(guò)抑制肝臟糖異生相關(guān)基因，導(dǎo)致其空腹血糖值大幅度下降。正常小鼠口服AS1842856后則無(wú)此影響。處理以AS1842856還會(huì)抑制由于注射丙酮酸酯（正常小鼠以及db/db小鼠）所引起的血糖水平的上升。