834903-43-4
中文名稱
4-[4,6-二氫-4-(3-羥基苯基)-3-(4-甲基苯基)-6-氧代吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-基]苯甲酸
英文名稱
CID 16020046
CAS
834903-43-4
分子式
C25H19N3O4
分子量
425.44
MOL 文件
834903-43-4.mol
更新日期
2024/11/01 22:00:23
834903-43-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CID 160200464-[4,6-二氫-4-(3-羥基苯基)-3-(4-甲基苯基)-6-氧代吡咯并[3,4-C]吡唑-5(1H)-基]苯甲酸
英文別名
CS-1189C390-0219
CID 16020046
CID16020046 (CID 16020046)
CID16020046
CID 16020046
CID 16020046
4-[4-(3-Hydroxyphenyl)-3-(4-methylphenyl)-6-oxo-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl]benzoic acid
4-[4,6-Dihydro-4-(3-hydroxyphenyl)-3-(4-methylphenyl)-6-oxopyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl]-benzoic acid
Benzoic acid, 4-[4,6-dihydro-4-(3-hydroxyphenyl)-3-(4-methylphenyl)-6-oxopyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(1H)-yl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)748.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.425±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶1mg/mL，澄清（加熱）
酸度系數(shù)(pKa)4.27±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
常見問(wèn)題列表
描述
CID 16020046為GPR55選擇性拮抗劑。它抑制lpi誘導(dǎo)的Ca2+信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，ERK1/2磷酸化和gpr55介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄因子激活。對(duì)乙酰膽堿酯酶、μ-阿片受體、KCNH2和hERG有微弱的抑制作用。它降低了lpi誘導(dǎo)的GPR55內(nèi)在化。生物活性
CID16020046 (C390-0219)是選擇性的GPR55拮抗劑，能夠抑制GPR55的固有活性，在酵母中IC50為0.15 μM。CID16020046對(duì)其他GPCRs、離子通道、激酶和核受體僅具有微弱活性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
GPR55
(in yeast) | 0.15 μM |
體外研究
在表達(dá)GPR55的酵母細(xì)胞中，CID16020046可拮抗激動(dòng)劑所誘導(dǎo)的受體激活。在穩(wěn)定表達(dá)人源GPR55的HEK293細(xì)胞中，CID16020046拮抗LPI介導(dǎo)的鈣離子釋放和胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶的激活，但在表達(dá)CB1或CB2的HEK293細(xì)胞中無(wú)此效果。CID16020046濃度依賴性地抑制LPI誘導(dǎo)的NFAT、NF-κB和血清反應(yīng)元件的激活、抑制NFAT和NF-κB的易位以及GPR55的內(nèi)化。
體內(nèi)研究
在腸道炎癥模型中，CID16020046改善炎癥反應(yīng)并減少促炎性細(xì)胞因子。CID16020046并不改變健康小鼠的運(yùn)動(dòng)和焦慮行為。