79183-19-0
中文名稱
1-(3,4-二氯芐基)-1H-吲哚-2,3-二酮
英文名稱
1-(3,4-DICHLOROBENZYL)-1H-INDOLE-2,3-DIONE
CAS
79183-19-0
分子式
C15H9Cl2NO2
分子量
306.14
MOL 文件
79183-19-0.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:22
79183-19-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
凋亡激活劑 2凋亡活化劑 2
細(xì)胞凋亡激活劑(MDK83190)
1-(3,4-二氯芐基)吲哚啉-2,3-二酮
1-(3,4-二氯芐基)-1H-吲哚-2,3-二酮
細(xì)胞凋亡激活劑2, 一種細(xì)胞色素C半胱天冬酶活化劑和凋亡誘導(dǎo)物
英文別名
CS-572MDK83190
APOPTOSIS ACTIVATOR 2
APOPTOSIS ACTIVATOR II
Apoptosis Activator 2, >=98%
1-(3,4-DICHLOROBENZYL)-1H-INDOLE-2,3-DIONE
1-[(3,4-DICHLOROPHENYL)METHYL]-1H-INDOLE-2,3-DIONE
1H-Indole-2,3-dione, 1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-
1-(3,4-DICHLOROBENZYL)-1H-INDOLE-2,3-DIONE USP/EP/BP
1-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-1H-indole-2,3-dione
所屬類別
生物化工：Caspase 激活劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)470.6±55.0 °C(Predicted)
密度1.494
閃點(diǎn)238.4℃
儲存條件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
儲存條件Store at RT
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)-2.69±0.20(Predicted)
形態(tài)橙色至紅色固體。
顏色Yellow to orange
敏感性感光
常見問題列表
生物活性
Apoptosis Activator 2強(qiáng)誘導(dǎo)caspase-3激活， PARP分裂， DNA斷裂，導(dǎo)致細(xì)胞破壞(Apaf-1依賴性的)，IC50約為4 μM，抑制HMEC， PREC和MCF-10A細(xì)胞活性。體外研究
Apoptosis Activator 2 (20 μM)處于降低的cyto c濃度，增加凋亡體中的Apaf-1組分1.5倍，增至33％。Apoptosis Activator 2 (20 μM)處于cyto c的降低水平，增加caspase-3的活化程度4倍。Apoptosis Activator 2強(qiáng)烈誘導(dǎo)caspase-3活化，PARP裂解，和DNA分裂，并最終殺死細(xì)胞，IC50為4 μM。Apoptosis Activator 2 誘導(dǎo)PBL, HUVEC, Jurkat, Molt-4, CCRF-CEM, BT-549, MDA-MB-468 和 NCI-H23凋亡，IC50分別為50 μM, 43 μM, 4 μM, 6 μM, 9 μM, 20 μM, 44 μM 和 35 μM。Apoptosis Activator 2抑制大多數(shù)測試的腫瘤細(xì)胞系，10 μM時抑制50-100%細(xì)胞生長。Apoptosis Activator 2通過觸發(fā)凋亡體的形成而誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。En1的表達(dá)水平對培養(yǎng)的中腦腹側(cè)的生存率沒有顯著影響。通過凋亡的DNA梯狀電泳和TUNEL檢測測評Apoptosis activator 2 (10 μM)誘導(dǎo)AGS細(xì)胞凋亡。Apoptosis activator 2(10 μM)通過anti-TROP2抗體共軛的脂質(zhì)體，增強(qiáng)對細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)。Cyclohexamide (10 μg/mL) 或 zVAD (50 μM)作用于培養(yǎng)的神經(jīng)元，顯著防止 Apoptosis Activator 2毒性。Apoptosis activator 2(3 μM)導(dǎo)致眾多神經(jīng)元發(fā)生核固縮，說明細(xì)胞死亡涉及細(xì)胞凋亡。DHT(10 nM) 或 E2(10 nM)作用于培養(yǎng)的神經(jīng)元，顯著防止Apoptosis Activator 2毒性。靶點(diǎn)
IC50: 4-9 uM (Leukemia origin cells).