78-41-1
中文名稱
曲帕拉醇
英文名稱
TRIPARANOL
CAS
78-41-1
分子式
C27H32ClNO2
分子量
438
MOL 文件
78-41-1.mol
更新日期
2023/03/17 20:03:07
78-41-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
曲帕拉醇 英文別名
mer29MER 2p
Clotrox
Diticyl
nsc65345
Drenaren
Metasqua
Acosterina
Metasclene
metasqualene
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點102.9-103.7 °C
密度1.0173 (rough estimate)
折射率1.5830 (estimate)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 15 mg/mL
沸點235-240 °C(Press: 0.08 Torr)
酸度系數(shù)(pKa)13.44±0.29(Predicted)
形態(tài)solid
顏色off-white
常見問題列表
簡介
曲帕拉醇是第一種合成的降膽固醇藥物。它于 1959 年獲得專利，并于 1960 年在美國推出。 Triparanol 的開發(fā)代號 MER/29 廣為人知，以至于它成為了該藥物的注冊商品名。 由于惡心和嘔吐、不可逆白內(nèi)障導致的視力喪失、脫發(fā)、皮膚?。ㄈ绺稍铩W、脫皮和“魚鱗”質(zhì)地）和加速動脈粥樣硬化等嚴重不良反應，于 1962 年被撤回。藥理作用
該藥物通過抑制 24-脫氫膽固醇還原酶起作用，該酶催化膽固醇生物合成的最后一步，即去甾醇轉(zhuǎn)化為膽固醇。雖然能有效降低膽固醇水平，但這會導致去甾醇的組織積累，而這反過來又是造成三聚四醇的副作用的原因。與他汀類藥物不同，三丙醇不會抑制 HMG-CoA 還原酶，膽固醇生物合成中的限速酶，與三丙醇相比，他汀類藥物可以降低膽固醇水平，而不會導致中間體如去甾醇的積累。