74050-97-8
中文名稱
氟哌啶醇癸酸酯
英文名稱
4-(4-chlorophenyl)-1-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxobutyl]-4-piperidyl decanoate
CAS
74050-97-8
分子式
C31H41ClFNO3
分子量
530.114
MOL 文件
74050-97-8.mol
更新日期
2024/04/24 18:23:15
74050-97-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氟哌啶醇葵酸酯氟哌啶醇癸酸酯
癸酸氟哌啶醇 EP標(biāo)準(zhǔn)品
癸酸氟哌啶醇 USP標(biāo)準(zhǔn)品
化合物HALOPERIDOL DECANOATE
英文別名
KD 16KD-136
R-13672
R 13762
Halomonth
Neoperidole
Haldol decanoas
Haldol decanoate
Einecs 277-679-7
Depot haloperidol
所屬類別
分析化學(xué)：藥典標(biāo)準(zhǔn)品和雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.1074 (estimate)
溶解度Practically insoluble in water, very soluble in ethanol (96 per cent), in methanol and in methylene chloride.
形態(tài)neat
顏色White to off-white
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H410-H301
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)3249
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2933399090
常見問(wèn)題列表
概述
氟哌啶醇癸酸酯(Halopeirdol Decanoaet,簡(jiǎn)稱HD)是一種良好的用于精神病維持治療的藥物，1978年由比利時(shí)楊森(Janssen)藥廠首次研制成功,并進(jìn)行了大量動(dòng)物和臨床試驗(yàn),證明該藥安全有效。1980年應(yīng)用于臨床,在歐洲國(guó)家和日本廣泛使用。HD的問(wèn)世,給精神病的預(yù)防復(fù)發(fā)帶來(lái)了希望。HD既是良好的維持治療藥物,也是良好的癥狀消除藥物,對(duì)陽(yáng)性和陰性癥狀都有較好的效果。作為一種傳統(tǒng)的長(zhǎng)效抗精神病藥,自1985年西安楊森制藥有限公司研制生產(chǎn)井使用于精神科臨床以來(lái),由于其價(jià)格低廉,使用方便，使用頗為廣泛，其臨床使用執(zhí)趨廣泛。
圖1:氟哌啶醇片藥理作用
HD本身不具備藥理活性,經(jīng)過(guò)深部肌肉注射后HD緩慢地從油載體中釋放出來(lái),然后迅速水解釋出具有藥理活性的氟哌啶醇。HD為氟哌啶醇雜環(huán)上的叔醇酯。這空間結(jié)構(gòu)有效地保護(hù)了酯鍵而使HD具有良好的穩(wěn)定性,因而能比其他長(zhǎng)效制劑維持更長(zhǎng)時(shí)間療效。HD分子油溶性良好,臨床制劑是用其芝麻油溶液。經(jīng)肌注后HD從注射部位的油劑中緩慢、持久、穩(wěn)定地釋放到組織和血液、琳巴循環(huán)中,并很快被水解酶水解而成為具有活性的游離氟哌啶醇和癸酸酯在體內(nèi)無(wú)藥理作用,故HD機(jī)理作用與普通葵酸哌啶醇相同。一般認(rèn)為它主要是選擇性阻斷多巴胺-2(D一2)受體。副作用
HD注射后8O%病人可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng),也可出現(xiàn)無(wú)力、嗜睡、失眠、多夢(mèng)和注射部位疼痛等不良反應(yīng)。在精神病維持治療中的作用
HD注射后有較長(zhǎng)的半衰期(21天),而且不產(chǎn)生活性代謝產(chǎn)物,在注射后4周內(nèi),藥物的最低和最高血漿濃度差別小,基本保持不變,所以較少出現(xiàn)錐體外系副反應(yīng)。躁郁癥的治療
HD不僅對(duì)精神分裂癥有較好地防復(fù)發(fā)作用,對(duì)一些難治的情感性精神病也有防復(fù)發(fā)效能。HD合并鋰鹽治療躁狂癥比單用鋰鹽或氯氮平更能減少或預(yù)防復(fù)發(fā)。另外,HD能很好地消除分裂情感性精神病(SAP)患者的情感癥狀。由此看出,HD是一種很好的精神病維持治療藥物。
圖2：葵酸氟哌啶醇注射液參考文獻(xiàn)
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