66584-72-3
66584-72-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
氨絲菌素P3
安沙菌素P-3
安絲菌素 P 3
安絲菌素 P-3?, >98%
MICROTUBULE抑制劑(ANSAMITOCIN P-3)
ANSAMITOCIN P-3(MAYTANSINOL ISOBUTYRATE)
Tam 330
MTA/CBR32
Nsc292222
ANSAMITOCIN P-3
Ansamitosin P 3
Anasamitocin P-3
Ansamitocin P-3, >98%
Maytansinol isobutyrate
ansamitocin P-3 USP/EP/BP
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
1) 將發(fā)酵結(jié)束的發(fā)酵液或固體發(fā)酵培養(yǎng)基用萃取溶劑進(jìn)行萃取，得到萃取液；
2) 將步驟1)得到的萃取液集中濃縮至無萃取溶劑流出得到濃縮浸膏粗品A，然后 加入中性氧化鋁，并用有機(jī)溶劑使其與粗品A混合均勻；
3) 將步驟2)混合均勻的粗品A旋蒸至干燥的沙狀；
4) 將有機(jī)溶劑加入到步驟3)干燥的沙狀粗品A中，震蕩靜置，取上清液；
5) 將步驟4)的上清液集中濃縮，加入硅膠旋蒸至沙狀，用柱層析法梯度洗脫得到 安絲菌素P-3。
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Maytansinoids
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5 μM Ansamitocin p-3完全抑制牛腦分離的微管聚合，但是與VCR相比, Ansamitocin p-3 高濃度80 μM 時(shí)不會(huì)導(dǎo)致微管蛋白聚合。16 μM Ansamitocin p-3也有效使聚合的微管蛋白發(fā)生解聚(IC50 = 3.8 μM)。在培養(yǎng)的細(xì)胞中加入Ansamitocin p-3，阻止一定濃度雙丁酰環(huán)腺苷3':5'-磷酸使AC細(xì)胞形態(tài)學(xué)從纖維上皮樣細(xì)胞變?yōu)樯窠?jīng)膠質(zhì)瘤樣細(xì)胞。此外，16 nM Ansamitocin p-3 處理也導(dǎo)致A31 細(xì)胞良好的細(xì)胞質(zhì)網(wǎng)絡(luò)發(fā)生快速分散。Ansamitocin p-3 短期處理A31細(xì)胞或KB細(xì)胞，也抑制DNA合成。這些結(jié)果說明Ansamitocin p-3 通過與微管裝配系統(tǒng)相互作用而起作用,導(dǎo)致有絲分裂紡錘體纖維的形成受抑制，最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。 Ansamitocin p-3作用于 A-549, HT-29, 和 MCF-7細(xì)胞，具有毒性，這種作用存在劑量依賴性，ED50分別為4×10 Ansamitocin p-3作用于HCT-116 細(xì)胞，也具有毒性，EC50為 0.081 nM。 Ansamitocin p-3 增強(qiáng)輻射作用于 果蠅細(xì)胞和人類癌細(xì)胞的效果，按p53依賴性方式。
Ansamitocin p-3 (>1 μg)處理，顯著抑制白血病SN36生長, 且誘導(dǎo)P388 白血病細(xì)胞停滯在細(xì)胞分裂中期。Ansamitocin p-3每天按25 μg/kg劑量處理攜帶腹腔注射B16惡性黑色素瘤的小鼠，顯著延長壽命，延長130%。Ansamitocin p-3處理也顯著延長攜帶Ehrlich 腹水癌, Sarcoma 180, 和P815肥大細(xì)胞瘤的小鼠壽命，但是只微弱延長攜帶腹水MOPC-104E骨髓瘤,白血病L1210,和白血病C1498的小鼠壽命。