648903-57-5
中文名稱
BAY 61-3606
英文名稱
BAY 61-3606 (dihydrochloride)
CAS
648903-57-5
分子式
C20H20Cl2N6O3
分子量
463.317
MOL 文件
648903-57-5.mol
更新日期
2024/10/23 14:35:31
648903-57-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物BAY-61-3606 英文別名
BAY 61-3606(HCl)BAY 61-3606 (dihydrochloride)
BAY61-3606
BAY-61-3606
BAY-613606
BAY61-3606 DIHYDROCHLORIDE
BAY 61-3606
2-[[7-(3,4-Dimethoxyphenyl)imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-yl]amino]-3-pyridinecarboxamide dihydrochloride
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : 7.14 mg/mL (15.41 mM; Need ultrasonic)
形態(tài)黃色固體
顏色Off-white to yellow
BAY 61-3606價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-14985 | BAY 61-3606 BAY 61-3606 dihydrochloride | 648903-57-5 | 2mg | 930元 |
| 2024/08/19 | HY-14985 | BAY 61-3606 BAY 61-3606 dihydrochloride | 648903-57-5 | 5mg | 1400元 |
| 2024/08/19 | HY-14985 | BAY 61-3606 BAY 61-3606 dihydrochloride | 648903-57-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1427元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
BAY-61-3606是一種有效的、選擇性的Syk激酶抑制劑，Ki為7.5 nM。BAY-61-3606可誘導(dǎo)細(xì)胞周期阻滯和凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Syk
(Cell-free assay) | 7.5 nM(Ki) |
體外研究
BAY 61-3606是Syk激酶的高度特異性抑制劑。在濃度為4.7 μM時(shí)，其他酪氨酸激酶如Lyn, Fyn, Src, Itk和Btk均不受BAY 61-3606的抑制。BAY 61-3606抑制B細(xì)胞受體所介導(dǎo)的信號(hào)通路。Bay 61-3606還是TRAIL誘導(dǎo)的凋亡的敏化劑。Bay 61-3606在MCF-7細(xì)胞中以劑量和時(shí)間依賴方式下調(diào)Mcl-1。在MCF-7和T47D細(xì)胞中，Bay 61-3606減少Syk的磷酸化。在乳腺癌細(xì)胞中，Bay 61-3606下調(diào)Mcl-1的作用獨(dú)立于Syk。在MCF-7細(xì)胞中。Bay 61-3606促進(jìn)泛素/蛋白酶體依賴的Mcl-1蛋白的降解，抑制CDK9的磷酸化、RNA聚合酶Ⅱ和Mcl-1的表達(dá)。在體外，Bay 61-3606抑制CDK9激酶活性的IC50值為37 nM。
體內(nèi)研究
Bay 61-3606與TRAIL結(jié)合給藥，20天后，移植腫瘤的體積顯著減小。大鼠口服BAY 61-3606（3 mg/kg）將顯著地移植抗原誘導(dǎo)的被動(dòng)皮膚過(guò)敏反應(yīng)、支氣管狹窄、支氣管水腫。此外，BAY 61-3606在大鼠中減弱抗原誘導(dǎo)的氣道炎癥。