646502-53-6
646502-53-6 結構式
基本信息
VCMMAE游離態(tài)
MC-VC-PAB-MMAE VCMMAE
馬來酰亞胺己?；?纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐氧羰基單甲基耳他汀 E
BRENTUXIMAB IMPURITY 2 (VEDOTIN)
馬來酰亞胺己?；?纈氨酸-瓜氨酸-對氨基芐氧羰基單甲基奧瑞他汀 E
VCMMAE/VCMMAE/MC-VC-PAB-MMAE/98%含量
VeMMAE
EOS-60990
MC-VC-PAB-MMAE
VC-MMAE
VC MMAE
MC-Val-Cit-PAB-MMAE
MC-VAL-CIT-PABC-MMAE
Brentuximab Impurity 1 (Vedotin)
maleimido-caproyl-val-Cit-PAB-MMAE
MC-VC-PAB-MMAE,MC-Val-Cit-PAB-MMAE
物理化學性質
常見問題列表
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是一種生化試劑，是抗體藥物復合體的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一種 tubulin 抑制劑) 和 Vc 連接而成。
VcMMAE（mc-vc-PAB-MMAE）是ADC的藥物連接物偶聯(lián)物，通過使用抗核分裂劑單甲基auristatin E（MMAE，微管蛋白抑制劑），通過溶酶體可裂解的二肽，纈氨酸- 瓜氨酸（vc）。
單甲基耳他汀E（MMAE）可從CD30 +癌細胞內的SGN-35有效釋放，并且由于其膜通透性，能夠對旁觀者細胞發(fā)揮細胞毒活性。 MMAE以與有絲分裂阻滯相關的時間表和劑量依賴性方式使大腸和胰腺癌細胞對IR敏感。 放療后克隆形成存活率降低和DNA雙鏈斷裂增加證明了放射增敏。
單甲基澳瑞他汀E（MMAE）與IR結合會導致腫瘤生長延遲，在異種移植模型中，以IR靶向腫瘤的ACPP-cRGD-MMAE會產生更穩(wěn)定且顯著延長的腫瘤消退。
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Auristatin
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Monomethyl auristatin E (MMAE) is efficiently released from SGN-35 within CD30 + cancer cells and, due to its membrane permeability, is able to exert cytotoxic activity on bystander cells. MMAE sensitized colorectal and pancreatic cancer cells to IR in a schedule and dose dependent manner correlating with mitotic arrest. Radiosensitization is evidenced by decreased clonogenic survival and increased DNA double strand breaks in irradiated cells.
Monomethyl auristatin E (MMAE) in combination with IR results in tumor growth delay, tumor-targeted ACPP-cRGD-MMAE with IR produces a more robust and significantly prolonged tumor regression in xenograft models.