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646502-53-6

中文名稱(chēng) 單甲基奧瑞他汀E
英文名稱(chēng) VcMMAE
CAS 646502-53-6
分子式 C68H105N11O15
分子量 1316.63
MOL 文件 646502-53-6.mol
更新日期 2024/12/23 10:31:55
646502-53-6 結(jié)構(gòu)式 646502-53-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物VCMMAE
VCMMAE游離態(tài)
MC-VC-PAB-MMAE VCMMAE
馬來(lái)酰亞胺己?;?纈氨酸-瓜氨酸-對(duì)氨基芐氧羰基單甲基耳他汀 E
BRENTUXIMAB IMPURITY 2 (VEDOTIN)
馬來(lái)酰亞胺己?;?纈氨酸-瓜氨酸-對(duì)氨基芐氧羰基單甲基奧瑞他汀 E
VCMMAE/VCMMAE/MC-VC-PAB-MMAE/98%含量
英文別名
VcMMAE
VeMMAE
EOS-60990
MC-VC-PAB-MMAE
VC-MMAE
VC MMAE
MC-Val-Cit-PAB-MMAE
MC-VAL-CIT-PABC-MMAE
Brentuximab Impurity 1 (Vedotin)
maleimido-caproyl-val-Cit-PAB-MMAE
MC-VC-PAB-MMAE,MC-Val-Cit-PAB-MMAE
所屬類(lèi)別
生物化工:激動(dòng)劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)1347.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.196±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度Soluble in DMSO, DCM, DMF
酸度系數(shù)(pKa)13.29±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
InChIKeyNLMBVBUNULOTNS-NNNQBTKHNA-N

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說(shuō)明P280-P305+P351+P338

常見(jiàn)問(wèn)題列表

產(chǎn)品描述

VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是一種生化試劑,是抗體藥物復(fù)合體的一部分 (drug-linker conjugate for ADC),具有抗癌活性,它由 MMAE (一種 tubulin 抑制劑) 和 Vc 連接而成。

應(yīng)用

VcMMAE(mc-vc-PAB-MMAE)是ADC的藥物連接物偶聯(lián)物,通過(guò)使用抗核分裂劑單甲基auristatin E(MMAE,微管蛋白抑制劑),通過(guò)溶酶體可裂解的二肽,纈氨酸- 瓜氨酸(vc)。

體外作用

單甲基耳他汀E(MMAE)可從CD30 +癌細(xì)胞內(nèi)的SGN-35有效釋放,并且由于其膜通透性,能夠?qū)ε杂^者細(xì)胞發(fā)揮細(xì)胞毒活性。 MMAE以與有絲分裂阻滯相關(guān)的時(shí)間表和劑量依賴(lài)性方式使大腸和胰腺癌細(xì)胞對(duì)IR敏感。 放療后克隆形成存活率降低和DNA雙鏈斷裂增加證明了放射增敏。

體內(nèi)作用

單甲基澳瑞他汀E(MMAE)與IR結(jié)合會(huì)導(dǎo)致腫瘤生長(zhǎng)延遲,在異種移植模型中,以IR靶向腫瘤的ACPP-cRGD-MMAE會(huì)產(chǎn)生更穩(wěn)定且顯著延長(zhǎng)的腫瘤消退。

生物活性
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE),一種具有纈氨酸-瓜氨酸(Vc)接頭的MMAE衍生物,是具有抗腫瘤活性的antibody-drug conjugate (ADC)。MMAE是一種合成的抗腫瘤藥,在體外可以有效地從VcMMAE釋放出來(lái)并發(fā)揮細(xì)胞毒活性。
靶點(diǎn)

Auristatin

體外研究

Monomethyl auristatin E (MMAE) is efficiently released from SGN-35 within CD30 + cancer cells and, due to its membrane permeability, is able to exert cytotoxic activity on bystander cells. MMAE sensitized colorectal and pancreatic cancer cells to IR in a schedule and dose dependent manner correlating with mitotic arrest. Radiosensitization is evidenced by decreased clonogenic survival and increased DNA double strand breaks in irradiated cells.

體內(nèi)研究

Monomethyl auristatin E (MMAE) in combination with IR results in tumor growth delay, tumor-targeted ACPP-cRGD-MMAE with IR produces a more robust and significantly prolonged tumor regression in xenograft models.

"646502-53-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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