6078-17-7
中文名稱
鹽酸小檗胺
英文名稱
BERBAMINE DIHYDROCHLORIDE
CAS
6078-17-7
分子式
C37H42Cl2N2O5
分子量
665.65
MOL 文件
6078-17-7.mol
更新日期
2024/12/18 15:29:08
6078-17-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸小擘胺二鹽酸小檗胺
小檗胺 二鹽酸鹽
鹽酸小檗胺(標(biāo)準品)
小檗胺二鹽酸鹽, 來源于匙葉小檗
BERBAMINE HYDROCHLORIDE 鹽酸小檗胺
英文別名
NH26773BERBENINE
BERBAMINE HCL
BERBAMINE 2HCL
Hydrochloride Berbamine
BERBAMINE DIHYDROCHLORIDE
6,6',7-Trimethoxy-2,2'-dimethylberbaman-12-ol dihydrochloride
Berbamine dihydrochloride, 98%, from Berberis vernae C. K. Schneid.
(4aS,16aR)-3,4,4a,5,16a,17,18,19-Octahydro-21,22,26-trimethoxy-4,17-dimethyl-16H-1,24:6,9-dietheno-11,15-metheno-2H-pyrido[2',3':17,18][1,11]dioxacycloeicosino[2,3,4-ij]isoquinolin-12-ol hydrochloride
所屬類別
原料藥：促白細胞增生藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶粉末，可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，來源于黃連塊根，小檗根（三顆針）。
熔點250-253 °C(lit.)
儲存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度≥68 mg/mL in DMSO; ≥10.68 mg/mL in H2O; ≥4.57 mg/mL in EtOH
形態(tài)固體
顏色White to off-white
旋光性 (optical activity)[α]20/D +116°, c = 1% in ethanol
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
用于含量測定/鑒定/藥理實驗等。藥理藥效:能促進造血功能，升高血細胞。用于防治腫瘤患者由于放、化療引起的白細胞減少癥，苯中毒、放射性物質(zhì)、及藥物引起的白細胞減少癥。
用途2
鹽酸小檗胺具有增強機體免疫力、抗結(jié)核、擴張血管、抗心肌缺氧、缺血的作用。常見問題列表
生物活性
Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一種從中草藥黃蘆木中分離而來的雙芐基異喹啉類天然產(chǎn)物。它是bcr/abl的新型抑制劑，具有有效的抗白血病活性，是NF-κB的抑制劑。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通過靶向 Ca2?/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌細胞的生長，并誘導(dǎo)人骨髓瘤細胞凋亡。靶點
| Target | Value |
|
Bcr-Abl
() | |
|
NF-κB
() | |
|
CaMKII
() |
體外研究
Berbamine (BBM)有效地抑制了肝癌細胞增殖并通過靶向CAMKII誘導(dǎo)癌細胞死亡。除了影響JAK/STAT3和p210bcr-abl，Berbamine還有廣泛的作用效果，因為其靶點CAMKIIγ可直接影響很多其他信號通路如STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1和Wnt/β-catenin。在體外高遷移力的乳腺癌細胞中，BBM能有效地抑制腫瘤轉(zhuǎn)移，抑制細胞增殖、遷移和侵襲。在體內(nèi)外實驗中，Berbamine抑制K562-r細胞的增殖，在K562-r細胞中Berbamine誘導(dǎo)的凋亡可能是通過Bcl-2家族蛋白以及mdr-1 mRNA和P-gp蛋白。Berbamine與imatinib結(jié)合處理可恢復(fù)K562-r細胞對imatinib的化學(xué)敏感性。
體內(nèi)研究
在NOD/SCID小鼠中，BBM抑制肝癌細胞的致瘤性、下調(diào)肝癌起始細胞的自我更新能力。BBM通過誘導(dǎo)凋亡、細胞周期阻止和改變多抗藥性發(fā)揮其抗癌活性。盡管BBM是一種有效的藥物，但其在血漿中的半衰期很短，腎內(nèi)清除迅速。