6000-50-6
中文名稱
2,3-二氫-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二鹽酸鹽
英文名稱
2,3-Dihydro-1H-Pyrrolo[3,4-C]Pyridine dihydrochloride
CAS
6000-50-6
分子式
C7H10Cl2N2
分子量
193.074
MOL 文件
6000-50-6.mol
更新日期
2024/10/31 19:16:34
6000-50-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2,3-二氫-1氫-吡咯[3,4-C]吡啶二鹽酸鹽2,3-二氫-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二鹽酸鹽
2,3-二氫-1H-吡咯[3,4-C]吡啶雙鹽酸鹽
2,3-二氫-1H-吡咯并[3,4-C]吡啶雙鹽酸鹽
2,3-二氫-1H-吡咯并[3,4-C]吡啶二鹽酸鹽
2,3-二氫-1氫-吡咯[3,4-C]并吡啶二鹽酸鹽
英文別名
Dihydrochlorid2,3-Dihydro-1H-pyrroL
o[3,4-c]pyridine DihydrochL
2,3-Dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridin
2,3-Dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine 2HCl
2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-c]pyridine diHCl
2,3-DIHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-C]PYRIDINE HYDROCHLO
1H,2H,3H-pyrrolo[3,4-c]pyridine dihydrochloride
2,3-Dihydro-1H-Pyrrolo[3,4-C]Pyridine dihydrochloride
2,3-Dihydro-1H-Pyrrolo[3,5-C]Pyridine dihydrochloride
所屬類別
醫(yī)藥中間體：二氫吡啶安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H314
防范說(shuō)明P260-P264-P280-P301+P330+P331-P303+P361+P353-P304+P340-P305+P351+P338-P310-P321-P363-P405-P501
海關(guān)編碼2933399990
常見問題列表
應(yīng)用
2,3-二氫-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二鹽酸鹽可作為醫(yī)藥合成中間體，可由炔丙基胺和氯甲酸乙酯為原料通過(guò)四步反應(yīng)制備得到。有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備一種A2A受體拮抗劑。制備
a）N-炔丙基氨基甲酸乙酯
取溶于1升甲苯中的115克（2.1摩爾）炔丙基胺，加入溶于400毫升水中的氫氧化鈉91克，并在10℃下逐滴加入239克（2.2摩爾）氯甲酸乙酯。將混合物在室溫下攪拌三小時(shí)，分離出有機(jī)相，將水相用甲苯萃取，將有機(jī)溶液用硫酸鎂干燥，濃縮并蒸餾。產(chǎn)量221克（理論值的83％），沸點(diǎn)101°C / 20 mbar。
b）2-（N-乙氧基羰基-N-炔丙基氨基甲基）嘧啶
將11.5 g（91 mmol）N-炔丙基氨基甲酸乙酯溶于90 ml甲苯中，加入20.3 g KOH粉和0.5 g三乙基芐基氯化銨，以及13.5 g（104 mmol）2-氯甲基嘧啶（ DOS 2 932 643）。將混合物在室溫?cái)嚢柽^(guò)夜，將鹽抽濾，將濾液用飽和氯化鈉溶液洗滌，用硫酸鎂干燥，濃縮并蒸餾。產(chǎn)量10.4克（理論值的51％），沸點(diǎn)130°C / 0.35mbar。
c）5,7-二氫-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-羧酸乙酯
將7.7g（35mmol）的2-（N-乙氧基羰基-N-炔丙基氨基甲基）嘧啶在150ml二甲苯中回流40小時(shí)，將其濃縮并將殘余物從石油醚中重結(jié)晶。產(chǎn)量5.5克（理論值的81.7％），熔點(diǎn)77-79°C。
d）2,3-二氫-1H-吡咯[3,4-C]吡啶二鹽酸鹽二鹽酸鹽
將8.5g（44mmol）的5，7-二氫-1H-吡咯并[3，4-b]吡啶-6-羧酸乙酯在90ml濃鹽酸中加熱回流過(guò)夜。濃縮溶液，殘余物與丙酮一起攪拌，抽濾出鹽，并在空氣中干燥。產(chǎn)量7.5克（理論值的88％）。