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58152-03-7

中文名稱(chēng) 異帕米星
英文名稱(chēng) Isepamicine
CAS 58152-03-7
分子式 C22H43N5O12
分子量 569.6
MOL 文件 58152-03-7.mol
58152-03-7 結(jié)構(gòu)式 58152-03-7 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
異米帕星
異帕米星
(+)-氧-6-氨基-6-脫氧-Α-D-葡糖吡喃基-(1→4)-氧-[3-脫氧-4-碳-甲基-3-甲基氨基-Β-阿吡喃糖基-(1→6)]-2-脫氧-N^<1>^-[(S)-異絲氨酸基]-D-鏈霉胺
硫酸異帕米星雜質(zhì)Ⅲ(3-N-異帕米星) O-6-氨基-6-脫氧-Α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-Β-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)]-2-脫氧]-N′-[(S)-異絲氨酰]-D-鏈霉胺
硫酸異帕米星雜質(zhì)Ⅲ(3-N-異帕米星) O-6-氨基-6-脫氧-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-[3-脫氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-吡喃阿拉伯糖基-(1→6)]-2-脫氧]-N′-[(S)-異絲氨酰]-D-鏈霉胺
英文別名
hapa-b
sch21420
isepamicin
ISEPAMICINE
hapa-gentamycinb
ISEPAMICIN SULPHATE
Isepamicine USP/EP/BP
(s)-y-1-oxopropyl)-2-deoxy
Isepamicin Sulfate Impurity Ⅲ:Isepamicine
thyl-3-(methylamino)-beta-l-arabinopyranosyl-(1-6))-n(sup1)-(3-amino-2-hydrox
所屬類(lèi)別
藥物: 抗生素: 氨基糖苷類(lèi)抗生素

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀(guān)性狀硫酸異帕米星(Isepamiein Sulfate):C22H43N5O12?xH2SO4(x≤2)。[67814-76-0]。[α]{D}^26+110.9°(C=1,水中成為水合物)。急性毒性L(fǎng)D50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):3312,3320,3451,3392皮下注射;234,236,489,476靜脈注射;全部>5000口服。
沸點(diǎn)633.08°C (rough estimate)
密度1.3531 (rough estimate)
折射率1.7500 (estimate)
酸度系數(shù)(pKa)11.01±0.35(Predicted)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
半合成氨基糖苷類(lèi)抗生素。每日用藥一次,對(duì)人安全性大。用于金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、綠膿桿菌等敏感菌引起的敗血癥、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò)張癥感染、肺炎、腹膜炎等。

制備方法

方法1
3h e,過(guò)濾除去催化劑,濾液濃縮至干,用硅膠層析,以氯仿、甲醇和氯化銨的混合液洗脫。得化合物(Ⅲ)。
化合物(Ⅲ)和三氟乙酸反應(yīng)后,加入過(guò)量的乙醚以產(chǎn)生沉淀。過(guò)濾收集該沉淀,用乙醚洗,再用硅膠柱層析,用氯仿一甲醇一氫氧化銨(1:1.5:1)洗脫。得0.352g異帕米星。按常法可轉(zhuǎn)化為硫酸異帕米星。

上下游產(chǎn)品信息

常見(jiàn)問(wèn)題列表

藥理毒理
本品為硝基呋喃類(lèi)抗菌藥。對(duì)革蘭陽(yáng)性及陰性菌均有一定抗菌作用,包括沙門(mén)菌屬、志賀菌屬、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、腸桿菌屬、金葡菌、糞腸球菌、化膿性鏈球菌、霍亂弧菌、彎曲菌屬、擬桿菌屬等,在一定濃度下對(duì)毛滴蟲(chóng)、賈第鞭毛蟲(chóng)也有活性。其作用機(jī)制為干擾細(xì)菌氧化還原酶從而阻斷細(xì)菌的正常代謝。
"58152-03-7" 相關(guān)產(chǎn)品信息
60-32-2 77-86-1 95382-33-5 56-40-6 3312-60-5