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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>571170-77-9

571170-77-9

中文名稱 LAROPIPRANT
英文名稱 MK 0524
CAS 571170-77-9
分子式 C21H19ClFNO4S
分子量 435.9
MOL 文件 571170-77-9.mol
更新日期 2024/11/05 14:06:53
571170-77-9 結(jié)構(gòu)式 571170-77-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
拉羅匹侖
各拉西酮
拉羅皮蘭
拉羅皮蘭,MK0524
(R)-2-(4-(4-氯芐基)-7-氟-5-(甲基磺?;?-1,2,3,4-四氫環(huán)戊烷并[B]吲哚-3-基)乙酸
英文別名
CS-623
MK 0524
Cardaptive
Laropiprant
Laropiprant, >=99%
Laropiprant(MK0524)
MK-0524(Laropiprant)/
MK0524
LAROPIPRANT
MK-0524
[(3R)-4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(Methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]acetic acid
(R)-2-(4-(4-chlorobenzyl)-7-fluoro-5-(Methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl)acetic acid
所屬類別
生物化工:激動(dòng)劑抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)175∶C
沸點(diǎn)710.0±60.0 °C(Predicted)
密度1.48
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);45.88(Max Conc. mM)
DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);45.88(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.45(Max Conc. mM)
Ethanol:5.0(Max Conc. mg/mL);11.47(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)4.54±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
治療脂肪代謝障礙血癥

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
Laropiprant 是一種有效的,選擇性的 DP receptor 拮抗劑,Ki 值為 0.57 nM,對(duì) TP 受體的 Ki 值為 2.95 nM。
靶點(diǎn)

DP/DP1 Receptor

0.57 nM (Ki)

TP Receptor

2.95 nM (Ki)

體外研究

Laropiprant is a potent, selective DP receptor antagonist with K i values of 0.57 nM and 2.95 nM for DP receptor and TP Receptor, respectively.. Laropiprant (1 μM) causes a significant inhibition of the aggregation but still counteractes the pronounced inhibition caused by PGD2 (30 nM) and BW245c (3 nM). Laropiprant blocks DP receptor-dependent increase in VASP phosphorylation, as well as inhibition of P-selectin expression, GPIIb/IIIa activation and in vitro thrombus formation. Laropiprant antagonizes the increased platelet aggregation by TP and EP3 receptor activation. Laropiprant (10 μM) and niacin inhibit in vitro thrombus formation.

"571170-77-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息