56932-43-5
中文名稱
8-羥基-7-[(6-磺基-2-萘基)偶氮基]-5-喹啉磺酸二鈉鹽
英文名稱
8-HYDROXY-7-(6-SULFO-2-NAPHTHYLAZO)-5-QUINOLINESULFONIC ACID DISODIUM SALT
CAS
56932-43-5
分子式
C19H11N3Na2O7S2
分子量
503.42
MOL 文件
56932-43-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
56932-43-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
NSC-87877二鈉鹽8-羥基-7-[(6-磺基-2-萘基)偶氮基]-5-喹啉磺酸
8-羥基-7-[(6-磺基-2-萘基)偶氮基]-5-喹啉磺酸二鈉鹽
英文別名
NAPHTHYLAZOXINE SNAPHTHYLAZOXINE 6S
nsc-87877 disodium salt
NAPHTHYLAZOXINE S DISODIUM SALT
7-(6-SULFO-2-NAPHTHYLAZO)-8-HYDROXYQUINOLINE-5-SULFONIC ACID SODIUM SALT
8-hydroxy-7-[(6-sulfo-2-naphthalenyl)azo]-5-quinolinesulfonicacidisodium
7-(6-Sulfo-2-naphthylazo)-8-hydroxyquinoline-5-sulfonicacid,disodiumsalt
disodium 8-hydroxy-7-[(6-sulphonato-2-naphthyl)azo]quinoline-5-sulphonate
8-HYDROXY-7-(6-SULFO-2-NAPHTHYLAZO)-5-QUINOLINESULFONIC ACID DISODIUM SALT
8-hydroxy-7-[(6-sulfo-2-naphthalenyl)azo]-5-quinolinesulfonic acid disodium
常見問題列表
生物活性
NSC-87877是一種具有細胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制劑，IC50分別為355和318 nM。它能抑制HEK293細胞中EGF所誘導(dǎo)的Erk1/2的激活、顯著降低MDA-MB-468細胞的細胞活力和增殖。靶點
| Target | Value |
|
SHP-2
(Cell-free assay) | 318 nM |
|
SHP-1
(Cell-free assay) | 355 nM |
體外研究
NSC-87877在體外實驗中對人源Shp2和Shp1可能沒有選擇性。它能抑制EGF刺激的Shp2激活和EGF誘導(dǎo)的Erk1/2的激活。NSC-87877抑制Gab1-Shp2嵌合體誘導(dǎo)的Erk1/2的激活，但對PMA（佛波酯）誘導(dǎo)的Erk1/2激活沒有作用。NSC-87877并不抑制EGF誘導(dǎo)的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Sph2聯(lián)合。NSC-87877能顯著減少MDA-MB-468細胞活力/增殖，尤其是在與磷酸肌醇3抑制劑結(jié)合使用的情況下。
體內(nèi)研究
NSC-87877在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中，阻止炎性細胞的積累，幾乎完全阻止了實驗性自身免疫性腦脊髓炎的發(fā)展。在具有腎神經(jīng)母細胞瘤的小鼠模型中，NSC-87877的處理減少腫瘤的生長、增加p53和p38活性。在痛覺超敏大鼠中脊椎內(nèi)注射NSC-87877（1, 10或100 μM/只）將抑制脊神經(jīng)結(jié)扎的異常性疼痛、脊髓SHP和NR2B的磷酸化、SHP2/磷酸化SHP2-PSD-95和PSD-95-NR2B/磷酸化NR2B的共沉淀。