56391-57-2
中文名稱
硫酸奈替米星
英文名稱
Netilmicin sulfate
CAS
56391-57-2
分子式
C42H92N10O34S5
分子量
1441.55
MOL 文件
56391-57-2.mol
更新日期
2024/10/31 10:00:58
56391-57-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
硫酸奈替米星硫酸奈替米星(標準品)
1- N-乙基西索米星
硫酸萘替米星USPEP
英文別名
NetililnZetamicin
netromycin
Netromicine
1-N-ETHYLSISOMICIN
NETILMICIN SULFATE
sulfate(2:5)(salt)
NETILMYCIN SULFATE
Netromycin sulfate
Sulfate NetilMicin
所屬類別
原料藥：氨基糖苷類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>194°C (dec.)
沸點868℃
儲存條件2-8°C
溶解度H2O：可溶，10mg/mL
形態(tài)固體
顏色白色至淡黃色
水溶解性溶于水
敏感性Light Sensitive & Hygroscopic
穩(wěn)定性吸濕性
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
主要用于大腸桿菌、克雷白桿菌、變形桿菌、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、流感嗜血桿菌、沙門桿菌、志賀桿菌所致的呼吸道、消化道、泌尿生殖系統(tǒng)、皮膚和軟組織、骨和骨節(jié)及創(chuàng)傷感染、也可用于敗血癥。用途2
適用于治療由敏感革蘭陰性桿菌所致的嚴重感染常見問題列表
氨基糖苷抗生素
硫酸奈替米星是美國先靈葆雅（默沙東）研發(fā)的由西梭霉素合成的水溶性氨基糖苷抗生素, 低濃度即對多種需氧革蘭陰性桿菌具有良好的抗菌作用, 對產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌也有良好抗菌活性。具有抗菌譜廣、療效好、不良反應(yīng)小的優(yōu)點。作用機制
奈替米星通過特異性地結(jié)合于細菌核糖體30S小亞基，干擾細菌蛋白質(zhì)合成，從而表現(xiàn)出對細菌，尤其是革蘭陰性菌優(yōu)異的殺滅活性，因此被廣泛應(yīng)用于臨床治療。奈替米星為濃度依賴性抗生素
研究表明，奈替米星一日單次足量給藥的療效優(yōu)于一日多次給藥，且更安全。
奈替米星具有首次接觸效應(yīng)
在初次接觸細菌時較低濃度就有強大的抗菌效應(yīng)。
奈替米星具有抗生素后促白細胞效應(yīng)（PALE）
即細菌與奈替米星接觸后,菌體發(fā)生變形,更易被吞噬細胞識別和殺傷,產(chǎn)生抗菌藥物與吞噬細胞協(xié)同殺菌效應(yīng),使細菌恢復(fù)再生長時間延長。
藥物動力學(xué)
奈替米星肌注后迅速吸收，血藥峰濃度在30-60分內(nèi)出現(xiàn)。1次靜滴2mg/kg后的血藥峰濃度為16.8mg/L，若于60分鐘滴完，則滴完即達到血藥峰濃度，與等劑量肌注所達峰濃度相似。8h后仍可測得0.9mg/L。表觀分布容積 ( Vd )為11. 5788L(肌注)和 15. 4719L(靜脈),能廣泛分布于組織液和體液中，包括腎、肺、肝、脾、肌肉、乳汁、扁桃體、骨髓和眼球組織等。本品不易透過血—腦屏障，能通過胎盤。
血清半衰期為2～2.5h。主要經(jīng)腎小球濾過排出，給藥24小時內(nèi)以藥物原形排出藥量的約80%。
適應(yīng)癥
本品主要針對革蘭氏陰性桿菌屬和少數(shù)革蘭氏陽性菌，包括枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、摩根變形桿菌、綠膿桿菌、結(jié)核桿菌、沙門菌屬、志賀菌屬素和甲氧西林)。對葡萄球菌屬和其他革蘭陽性球菌的作用則優(yōu)于其他氨基糖甙類。臨床上硫酸奈替米星主要用于敏感菌所致包括兒童(新生兒除外）等各年齡患者在內(nèi)細菌感染性疾病的治療，包括下呼吸道感染、泌尿道感染、腹腔內(nèi)感染 、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)、腹腔及創(chuàng)口感染等各科常見感染性疾病。
生物活性
Netilmicin Sulfate 是一種氨基糖苷類抗生素家族成員。體外研究
Netilmicin Sulfate是西索米星的半合成衍生物。對氨基糖苷類抗生素耐藥的細菌，它具有抵抗活性，并且相對于西索米星，慶大霉素和妥布霉素，在動物體內(nèi)大大減少了慢性毒性。Netilmicin Sulfate對大腸桿菌，克雷伯菌屬，腸桿菌屬，枸櫞酸桿菌，變形桿菌和金黃色葡萄球菌具有高抵抗活性。此外，87%吲哚陽性變形桿菌菌株，90.7%沙雷氏菌屬和83.5%綠膿桿菌菌株對Netilmicin Sulfate敏感。