55203-24-2
基本信息
地塞米松磷酸鈉原料藥
地塞米松磷酸鈉 現(xiàn)貨
地塞米松磷酸鈉原料藥現(xiàn)貨
地塞米松磷酸鈉原料藥生產(chǎn)廠家
地塞米松磷酸鈉原料藥廠家現(xiàn)貨
DEXAMETHASONE PHOSPHATE SODIUM
DEXAMETHASONE SODIUM PHOSPHATE
DEXAMETHASONE PHOSPHATE DISODIUM SALT
Dexamethasone sodium phosphate USP/EP/BP
1,4-PREGNADIEN-9-ALPHA-FLUORO-16-ALPHA-METHYL-11-BETA, 17,21-TRIOL-3,20-DIONE 21-PHOSPHATE, DISODIUM SALT
9-FLUORO-11 BETA,17 ALPHA,21-TRIHYDROXY-16 ALPHA-METHYLPREGNA-1,4-DIENE-3,20-DIONE-21-(DIHYDROGENPHOSPHATE)DIS
Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 9-fluoro-11,17-dihydroxy-16-methyl-21-(phosphonooxy)-, sodium salt (1:2), (11β,16α)-
物理化學(xué)性質(zhì)
應(yīng)用領(lǐng)域
常見問題列表
(1)抗炎作用:能減輕和防止組織對炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。能夠抑制炎癥細(xì)胞,包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放。(2)免疫抑制作用:包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng),延遲性的過敏反應(yīng),減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化,并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴展。還可降低免疫復(fù)核物通過基底膜,并能減少補體成分及免疫球蛋白的濃度。
注射用地塞米松磷酸鈉的制備方法,包括以下步驟:
1)、地塞米松磷酸鈉的合成:以醋酸地塞米松環(huán)氧物為起始原料,依次經(jīng)過開環(huán)反應(yīng)、重結(jié)晶、堿催化水解、焦磷酰氯酯化、中和成鹽反應(yīng)得到地塞米松磷酸鈉溶液,地塞米松磷酸鈉溶液再次重結(jié)晶得到地塞米松磷酸鈉結(jié)晶體;
開環(huán)反應(yīng):以醋酸地塞米松環(huán)氧物為起始原料,加入HF、DMF,反應(yīng)溫度為-10℃,反應(yīng)時間3h進(jìn)行開環(huán)反應(yīng)得到醋酸地塞米松溶液,醋酸地塞米松環(huán)氧物、HF、DMF的摩爾比為1:92:44;
所述重結(jié)晶:向醋酸地塞米松溶液中加入甲醇進(jìn)行重結(jié)晶得到醋酸地塞米松;
所述堿催化水解:將得到的醋酸地塞米松加入到Na2CO3和甲醇中,反應(yīng)溫度20℃,反應(yīng)時間10min后得到地塞米松,醋酸地塞米松、Na2CO3、甲醇的摩爾比為1:4:214;
所述焦磷酰氯酯化:將得到的地塞米松與焦磷酰氯、THF反應(yīng)得到地塞米松磷酸酯,地塞米松、焦磷酰氯、THF的摩爾比為1:5:19;所述中和成鹽反應(yīng):將得到的地塞米松磷酸酯與NaOH、甲醇反應(yīng),反應(yīng)溫度20℃,反應(yīng)時間1h得到地塞米松磷酸鈉,地塞米松磷酸酯、NaOH、甲醇的摩爾比為1:2:169;
2)、將步驟1)得到的地塞米松磷酸鈉結(jié)晶體干燥后球磨成粉末;
3)、將地塞米松磷酸鈉與葡萄糖、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉均勻混合形成組合物,地塞米松磷酸鈉、磷酸氫二鈉的重量比為1::0.01;
4)、將步驟3)混合的組合物溶解于處方用注射用水,再加入處方量乙醇,加入活性炭,60℃保溫30min。
Target | Value |
IL receptor | |
COX-2 |
Dexamethasone抑制人關(guān)節(jié)軟骨細(xì)胞中IL-1誘導(dǎo)的COX-2 mRNA表達(dá)。在MC3T3-E1細(xì)胞中,Dexamethasone抑制腫瘤壞死因子α (TNFα) 誘導(dǎo)的環(huán)氧合酶-2,IC50為1 nM。Dexamethasone與糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合,隨后與糖皮質(zhì)激素應(yīng)答元件結(jié)合。 Dexamethasone (10 μM)誘導(dǎo)大鼠骨髓基質(zhì)細(xì)胞培養(yǎng)物中成骨細(xì)胞的分化,并提高堿性磷酸酶骨鈣素,骨涎蛋白,以及骨鈣素的mRNA表達(dá)。 Dexamethasone (5 μM)治療降低人海馬神經(jīng)前體細(xì)胞的分化和SRE驅(qū)使的基因表達(dá)。