519055-63-1
中文名稱
他斯索蘭鈉鹽
英文名稱
LY-573636
CAS
519055-63-1
分子式
C11H6BrCl2NO3S2.Na
分子量
437.092
MOL 文件
519055-63-1.mol
更新日期
2024/06/17 17:25:38
519055-63-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
他斯索蘭鈉鹽 英文別名
CS-881LY 573636Na
Tasisulam sodium
Tasisulam Sodium (LY573636)
LY-573636 ISO 9001：2015 REACH
N-[(5-Bromo-2-thienyl)sulfonyl]-2,4-dichlorobenzamide sodium salt
所屬類別
有機(jī)原料：有機(jī)鈉常見問題列表
作用
?；酋０稬Y573636·Na（他斯索蘭鈉鹽）已經(jīng)出現(xiàn)據(jù)報道具有針對多種抗體的強(qiáng)效抗腫瘤活性，動物模型中的腫瘤異種移植物包括：結(jié)腸，肺，乳房，卵巢和前列腺。制備
在N2下將?；酋０?（18.335kg，44.17mol），異丙醇（185L），51％NaOH水溶液（3.350kg，42.71mol，0.967當(dāng)量）和去離子水（2.215kg）合并。將漿液在25℃下攪拌直至其變成澄清溶液。將該溶液通過碳過濾器，然后通過0.45μm過濾器過濾，接著過濾0.22μm過濾器，并收集在結(jié)晶容器中，沖洗初始容器并用IPA（90L）過濾。將過濾的溶液在大氣壓下蒸餾直至55L溶液保留在結(jié)晶容器中。將濃縮的溶液冷卻至25℃，用?；酋０封c鹽7（0.178kg）接種，并攪拌至少30分鐘。加入正庚烷（127.5L），使產(chǎn)物結(jié)晶。將所得漿液在25℃下攪拌至少30分鐘。將稀釋的漿料以0.5℃/min的速率從25℃至60℃熱循環(huán)三次。熟化后，將漿液以0.5℃/min冷卻至-5℃并攪拌至少1小時，然后過濾。將濕餅用預(yù)先冷卻至-5℃的95：5正庚烷/IPA混合物（92.5L正庚烷，5LIPA）洗滌。最后，將濕濾餅在40℃下用N2吹掃在真空中干燥。這樣得到酰基磺酰胺鈉鹽產(chǎn)物7（16.838kg，38.52mol，產(chǎn)率87.2％），其為白色。（5-溴噻吩-2-基磺酰基）（2,4-二氯苯甲酰基）酰胺鈉（他斯索蘭鈉鹽，16.838kg，38.52mol，87.2％產(chǎn)率）。