512784-93-9
中文名稱
SRX-246 512784-93-9
英文名稱
SRX-246 512784-93-9
CAS
512784-93-9
分子式
C42H49N5O5
分子量
703.88
MOL 文件
512784-93-9.mol
512784-93-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T16934 英文別名
SRX246SRX-246 512784-93-9
[1,4'-Bipiperidine]-1'-butanamide, γ-oxo-α-[(3S,4R)-2-oxo-3-[(4S)-2-oxo-4-phenyl-3-oxazolidinyl]-4-[(1E)-2-phenylethenyl]-1-azetidinyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-, (αR)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)958.9±65.0 °C(Predicted)
密度1.281±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)14.02±0.46(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
SRX246 是一種強(qiáng)效、中樞神經(jīng)系統(tǒng)穿透性、高選擇性、口服生物可利用的血管加壓素 1a (V1a) 受體拮抗劑 (對(duì)人的 V1a 的 Ki=0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受體上沒有相互作用，在64個(gè)其他受體類，包括 35 個(gè) G 蛋白不偶聯(lián)受體上也顯示出可忽略的結(jié)合。SRX246 可用于與壓力有關(guān)的疾病。靶點(diǎn)
Ki: 0.3 nM (human vasopressin 1a receptor)
體內(nèi)研究
SRX246 (2 mg/kg; i.v.) treatment shows that the C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values are 953 ng/mL, 1141 ng ?h/mL, and 6.02 hours, respectively, in plasma pharmacokinetics. Following an oral administration (dose 20 mg/kg), The C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values are 98.4 ng/mL, 624 ng ?h/mL and 2.38 hours, respectively.
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats |
| Dosage: | 2 mg/kg (20 mg/kg for p.o.) |
| Administration: | i.v. (Pharmacokinetic Analysis) |
| Result: | Following i.v. administration, the plasma concentration declined steadily with a half-life (t 1/2 ) of 6 hours. The C max and AUC 0-∞ values are 953 ng/mL, 1141 ng ?h/mL, 6.02 hours. Following an oral administration, the C max , AUC 0-∞ and t 1/2 values 98.4 ng/mL, 624 ng ?h/mL and 2.38 hours, respectively. |