50-54-4
中文名稱
硫酸奎尼丁
英文名稱
QUINIDINE SULFATE
CAS
50-54-4
分子式
C40H50N4O8S
分子量
746.91
MOL 文件
50-54-4.mol
更新日期
2024/12/23 10:29:50
50-54-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
硫酸奎尼定硫酸奎尼丁
奎寧定硫酸鹽
硫酸奎尼丁,98.5%
英文別名
quinoraquinitex
Systodin
quinidate
NSC 10004
Chinidinsulfat
chinidinesulfate
QUINIDINE SULFATE
quinidinesulphate
QUINDINE SULPHATE
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類別碼22
安全說明22-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)1544
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)50-54-4(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
抗心律失常藥
硫酸奎尼丁是一種抗心律失常藥，適用于房性早搏、心房顫動(dòng)、心房撲動(dòng)、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速、預(yù)激綜合征合并室上性心律失常、室性早搏、室性心動(dòng)過速及心房顫動(dòng)或心房撲動(dòng)經(jīng)電轉(zhuǎn)復(fù)后的維持治療。硫酸奎尼丁主要作用在房室肌和浦肯野纖維，為細(xì)胞膜抑制劑。直接作用于細(xì)胞膜離子通道，主要抑制Na+內(nèi)流，亦阻滯K+外流。Ca2+內(nèi)流，減慢動(dòng)作電位0相上升速度，降低4相斜率，延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程和有效不應(yīng)期。可使閾電位升高而自律性、傳導(dǎo)性及心肌收縮力降低，有利于消除折返激動(dòng)和異位節(jié)律。
硫酸奎尼丁尚有抗膽堿能作用，使心率增快。大量可擴(kuò)張血管及阻斷α受體，引起血壓降低。
理化性質(zhì)
硫酸奎尼丁為白色細(xì)針晶狀，無臭，味極苦。遇光漸變色。呈右旋光性。溶于沸水、乙醇或氯仿，難溶于乙醚。酸性溶液顯藍(lán)色熒光，加溴水及過量氨水即顯翠綠色。硫酸奎尼丁為奎尼丁與硫酸所成的鹽?？汞懰幖翱剐穆墒СＫ?，主要用于心房顫動(dòng)，心房撲動(dòng)及陣發(fā)性心動(dòng)過速的治療。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收快而完全，生物利用度個(gè)體差異大，約為44%～98%。吸收后分布于全身，血漿蛋白結(jié)合率約為70%～80%，口服后30min開始作用，1～3h達(dá)最大作用，持續(xù)6h，有效血濃度為3～6ng/ml。中毒時(shí)血濃度為8ng/ml。半衰期為6～8h，小兒為2.5～6.7h，肝功能不全者延長(zhǎng)。主要在肝臟代謝，由腎臟排泄，10%～ 20%以原型隨尿排出。酸性尿液排泄量增加。堿性尿液增加腎小管再吸收，使排泄量減少。5%以原型隨糞便排出。也可通過乳汁及唾液少量排出。血液透析可清除原型藥及代謝產(chǎn)物。制備方法
由金雞鈉樹皮中提取奎寧、辛可寧、辛可尼定后，從母液中提取奎尼定，再用硫酸處理制得硫酸奎尼丁。用法與用量
治療心房纖顫、心房撲動(dòng)、陣發(fā)性心動(dòng)過速。口服：成人應(yīng)先試服0.2g，觀察有無過敏和特異質(zhì)反應(yīng)。如無反應(yīng)，第1日每次0.2g，每2h 1 次，連續(xù)5次;如無效或無不良反應(yīng)，第2日增至每次 0.3g，第3日增達(dá)每次0.4g。每2h1次，連續(xù)5次，每日總量不宜超過2g?；謴?fù)竇性心律后，改為維持量，每次0.2g，每日3次。治療各種早搏，每次0.2～0.3g，每日3～4次。小兒：先試服2mg/kg，如無不良反應(yīng)，可按每次每公斤體重6mg或按體表面積180mg/m2給藥，1日3～5次。
靜脈注射硫酸奎尼丁常引起嚴(yán)重低血壓，有較大危險(xiǎn)性，一般不采用。
藥物相互作用
1，硫酸奎尼丁與其他抗心律失常藥合用時(shí)，作用相加。2，與抗凝藥合用可使血凝血酶原進(jìn)一步減少。
3，苯巴比妥及苯妥英可使本藥血藥濃度降低。
4，可使地高辛血清濃度增至中毒水平，也可使洋地黃毒苷血清濃度升高。
5，與抗膽堿藥合用，可增加抗膽堿能效應(yīng)。
6，可使神經(jīng)肌肉阻滯藥的呼吸抑制作用增強(qiáng)并延長(zhǎng)。
7，與鉀制劑合用時(shí)本藥可增效，低血鉀時(shí)反之。
8，與降壓藥、擴(kuò)血管藥及β阻滯劑合用，硫酸奎尼丁可加劇降壓及擴(kuò)血管作用;與β阻滯劑合用時(shí)還可加重對(duì)竇房結(jié)及房室結(jié)的抑制作用。
9，尿的堿化藥，可使本藥在常用量就出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
10，異丙腎上腺素可能加重本藥過量所致的心律失常，但對(duì)多形性室性心動(dòng)過速有利。
11，能減弱擬膽堿藥的效應(yīng)。
12，利福平可使本藥血藥濃度降低。
不良反應(yīng)
本藥治療指數(shù)低，約1/3的患者發(fā)生不良反應(yīng)，硫酸奎尼丁常見的不良反應(yīng)有：1.心血管反應(yīng)：可致嚴(yán)重心律失常，如室性早搏、室性心動(dòng)過速、室顫和傳導(dǎo)阻滯及心臟停搏。較多出現(xiàn)在原有器質(zhì)性心臟病的患者。心電圖可出現(xiàn)P-R 間期延長(zhǎng)，QRS波增寬，一般與劑量有關(guān)，Q-T間期延長(zhǎng)，R波落在T波上，誘發(fā)扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過速和室顫，可反復(fù)自發(fā)自停伴暈厥現(xiàn)象，稱為奎尼丁暈厥。與劑量無關(guān)，可發(fā)生于血藥濃度尚在治療范圍內(nèi)或以下時(shí)。本藥可使血管擴(kuò)張，產(chǎn)生低血壓。個(gè)別可引起脈管炎。
2.消化道反應(yīng)：常見惡心、嘔吐、痛性痙攣、腹瀉、可能為直接刺激所致。
3.特異質(zhì)反應(yīng)：可出現(xiàn)頭暈、惡心、嘔吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止等癥狀。與劑量無關(guān)。
4.過敏反應(yīng)：可出現(xiàn)各種皮疹，以蕁麻疹多見。亦可出現(xiàn)發(fā)熱、哮喘、血小板減少、粒細(xì)胞缺乏、貧血、肝炎、虛脫、猝死等情況。與劑量無關(guān)。
5.金雞納反應(yīng)：可出現(xiàn)耳鳴、胃腸道障礙、心悸、驚厥、頭痛、面紅、視力障礙、聽力障礙、發(fā)熱、局部水腫、蕁麻疹、眩暈、震顫、興奮、憂慮、昏迷甚至死亡等情況。一般與劑量無關(guān)。
6.肌肉反應(yīng)：可使重癥肌無力加重。
不良反應(yīng)的治療：對(duì)于傳導(dǎo)阻滯、心室停搏，可靜脈滴注異丙腎上腺素或去甲腎上腺素。亦可用心臟起搏器。對(duì)于室性早搏和快速心律失常，可用心得安、利多卡因、苯妥英鈉或電復(fù)律。對(duì)于扭轉(zhuǎn)型室速可用異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)。視力障礙可用硝酸酯類及乙酰甲膽堿。硫酸奎尼丁過量中毒可用血液透析清除。