484598-36-9
中文名稱(chēng)
PROTX II
英文名稱(chēng)
ProTx II
CAS
484598-36-9
分子式
C168H250N46O41S8
分子量
3826.59
MOL 文件
484598-36-9.mol
484598-36-9 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度Soluble to 0.10 mg/ml in 4:1 Acetonitrile : water
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
水溶解性Soluble to 1 mg/ml in water
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
ProTx-II是一種有效的選擇性Nav1.7阻滯劑。 電壓門(mén)控鈉通道(Nav)負(fù)責(zé)將細(xì)胞外信號(hào)轉(zhuǎn)換為可興奮細(xì)胞中的動(dòng)作電位。 Nav1系列由九種亞型組成,這些亞型具有很高的選擇工具價(jià)值。 由于保守的結(jié)合位點(diǎn)的保守,發(fā)現(xiàn)亞型選擇性工具一直具有挑戰(zhàn)性。 Nav1.7在感覺(jué)神經(jīng)元中表達(dá),對(duì)疼痛的處理至關(guān)重要。 從狼蛛Thrixopelma pruriens分離出來(lái)的ProTx-II是Nav1通道的有效阻斷劑。 盡管ProTx-II阻止了該通道家族的幾個(gè)成員,但它對(duì)Nav1.7的選擇性超過(guò)100倍。
ProTx-II在疼痛處理的體外模型中具有活性。 ProTx-II綁定到通道上以前未知的位點(diǎn),從而賦予了選擇性并增加了其作為研究工具的價(jià)值。 它通過(guò)降低電導(dǎo)并使激活電位向正方向移動(dòng)來(lái)阻止Nav1.7,從而導(dǎo)致總體上降低了興奮性。