475205-49-3
中文名稱
A 317491
英文名稱
A-317491 DISODIUM SALT
CAS
475205-49-3
分子式
C33H27NO8
分子量
565.57
MOL 文件
475205-49-3.mol
更新日期
2024/08/06 14:59:13
475205-49-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物A-317491A-317491游離態(tài)
(S)-5-((3-苯氧基芐基)(1,2,3,4-四氫萘-1-基)氨基甲?；?苯-1,2,4-三羧酸
英文別名
ABT 202A-317491 sodium
A 317491
A317491
4-tricarboxylic acid
A-317491 DISODIUM SALT
A-317491
A 317491
A317491
(S)-5-((3-phenoxybenzyl)(1
4-tetrahydronaphthalen-1-yl)carbamoyl)benzene-1
(S)-5-((3-phenoxybenzyl)(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-1-yl)carbaMoyl)benzene-1,2,4-tricarboxylic acid
5-[[(3-Phenoxybenzyl)[(1S)-1,2,3,4-tetrahydro-1-naphthalenyl]amino]carbonyl]-1,2,4-benzenetricarboxylic acid
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)840.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度H2O: ~34 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)2.57±0.10(Predicted)
形態(tài)powder
顏色white
A 317491價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8519 | A 317491 A-317491 | 475205-49-3 | 5mg | 876.94元 |
| 2024/11/08 | S8519 | A 317491 A-317491 | 475205-49-3 | 25mg | 2105.6元 |
常見問題列表
生物活性
A-317491是一種新型的、有效的、選擇性的P2X3和P2X2/3受體的非核苷類拮抗劑，對(duì)人源P2X3和P2X2/3的Ki值分別為22 nM和9 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Human P2X2/3
(Cell-free assay) | 9 nM(Ki) |
|
Human P2X3
(Cell-free assay) | 22 nM(Ki) |
|
Rat P2X3
(Cell-free assay) | 22 nM(Ki) |
|
Rat P2X2/3
(Cell-free assay) | 92 nM(Ki) |
體外研究
A-317491有效地抑制重組人源和大鼠源P2X3和P2X2/3受體介導(dǎo)的鈣流動(dòng)(Ki = 22-92 nM)，相對(duì)于其他P2受體和神經(jīng)遞質(zhì)受體、離子通道和酶（IC50 >10 μM），對(duì)P2X3和P2X2/3受體具有高選擇性。在體外人源和大鼠的肝細(xì)胞微粒體，A-317491沒有發(fā)生可檢測(cè)的代謝過程（氧化或糖脂化）。
體內(nèi)研究
在大鼠中，A-317491(ED50 = 30 μmol/kg s.c.)能夠劑量依賴性地減少CFA（complete Freund's adjuvant）誘導(dǎo)的熱痛覺過敏。在慢性神經(jīng)收縮損傷后，A-317491能有效地減緩熱痛覺過敏和機(jī)械性痛覺超敏(ED50 = 10–15 μmol/kg s.c.)。A-317491雖然在慢性疼痛模型中具有活性，但在急性疼痛、術(shù)后痛、內(nèi)臟痛的動(dòng)物模型中，沒有減少傷害感受的作用(ED50 >100 μmol/kg s.c.)。在大鼠中進(jìn)行的初步藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，皮下注射10 μmol/kg A-317491后，A-317491具有高效的全身生物利用度，血漿濃度約為15 μg/ml，>99%的蛋白質(zhì)結(jié)合率，在血漿中的半衰期為11小時(shí)。在好幾種炎癥、神經(jīng)性疼痛的動(dòng)物模型中，全身給藥（A-317491）能有效地減少疼痛相關(guān)的行為。A-317491在目前的研究中被發(fā)現(xiàn)不能顯著地投入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。