472-26-4
中文名稱(chēng)
遠(yuǎn)華蟾蜍精
英文名稱(chēng)
3β,5,14-Trihydroxy-5β-bufa-20,22-dienolide
CAS
472-26-4
分子式
C24H34O5
分子量
402.524
MOL 文件
472-26-4.mol
更新日期
2024/11/07 16:37:03
472-26-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
遠(yuǎn)華蟾毒精遠(yuǎn)華蟾蜍精
遠(yuǎn)華蟾蜍精對(duì)照品
遠(yuǎn)華蟾蜍精?, BR
遠(yuǎn)華蟾蜍精(標(biāo)準(zhǔn)品)
遠(yuǎn)華蟾毒精(遠(yuǎn)華蟾蜍精)
英文別名
NSC 90782NSC 119989
Telobufotoxin
Telocinobufagin
Telocinobufogenin
Telocinobufagin, BR
Telocinobufagin (Telobufotoxin
3β,5,14-Trihydroxy-5β-bufa-20,22-dienolide
(3β,5β)-3,5,14-Trihydroxybufa-20,22-dienolide
3β,5,14-Trihydroxy-5β,14β-bufa-20,22-dienolide
所屬類(lèi)別
生物化工：中草藥成分物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)208-214 °C
沸點(diǎn)589.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.311
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（輕微，加熱），甲醇（輕微）
酸度系數(shù)(pKa)14.62±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
蟾酥提取物
遠(yuǎn)華蟾蜍精又稱(chēng)遠(yuǎn)華蟾毒精，是從中藥蟾酥分離出的一種單體，蟾酥則是蟾蜍科動(dòng)物中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物. 蟾酥具有解毒消腫，通竅止通，強(qiáng)心利尿等功效；凡癰疽，無(wú)名腫毒，巖腫惡瘡，咽喉腫痛，外敷內(nèi)服皆極有效驗(yàn)，現(xiàn)代藥理研究證實(shí)蟾酥具有抗癌、抗病毒、強(qiáng)心、麻醉、止痛，促進(jìn)骨髓增生作用，而華蟾毒精是蟾酥有效成分，其在抗癌方面有極為廣闊的應(yīng)用開(kāi)發(fā)前景。以上信息由Chemicalbook的少波編輯整理。
理化性質(zhì)
外觀性狀：白色粉末沸點(diǎn): 589.6oC at 760mmHg
密度: 1.311g/cm3
折射率: 1.624
閃點(diǎn): 201oC
蒸汽壓: 2.34E-16mmHg at 25°C
產(chǎn)品屬性:甾體類(lèi)
保存條件:2-8 oC
圖1為遠(yuǎn)華蟾蜍精結(jié)構(gòu)式。
提取分離
蟾酥來(lái)源于中華大蟾蜍或黑眶蟾蜍的干燥分泌物。而一般采用HPLC來(lái)分離測(cè)定蟾酥成分但分離效果較差，且提取方法較復(fù)雜，不便于實(shí)際應(yīng)用。后采用簡(jiǎn)單方便的提取方法，以甲醇∶水( 6∶4)為流動(dòng)相、十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，可在1h內(nèi)把蟾酥中的多種成分完全分離，而且靈敏度高，穩(wěn)定性好，可用于蟾酥質(zhì)量的評(píng)價(jià)。功效和作用
蟾酥具有解毒消腫，通竅止通，強(qiáng)心利尿等功效；凡癰疽，無(wú)名腫毒，巖腫惡瘡，咽喉腫痛，外敷內(nèi)服皆極有效驗(yàn)，現(xiàn)代藥理研究證實(shí)蟾酥具有抗癌、抗病毒、強(qiáng)心、麻醉、止痛，促進(jìn)骨髓增生作用，而華蟾毒精是蟾酥有效成分。華蟾毒精是中藥蟾酥中有效抗癌成分，蟾酥屬中藥中劇毒藥，用蟾酥抗癌是依據(jù)“以毒攻毒”治療原則，臨床用以治療癌腫，至少有近千年歷史，現(xiàn)代臨床研究資料表明蟾酥治療肝癌、胃癌、食道癌效率達(dá)50%～70% ，同時(shí)有刺激骨髓增生，有效防止放療、化療引起的白細(xì)胞下降，不僅能提高放療、化療的治療效果，還能增強(qiáng)機(jī)體對(duì)放療、化療的耐受性，在適宜劑量?jī)?nèi)，毒性極小。吉林省中醫(yī)中藥研究院最新研制的華蟾毒精氣霧劑以華蟾毒精為主藥，采用氣霧劑型給藥，肺泡吸收，臨床觀察表明，藥物用量少，起效快，幾乎無(wú)副作用。蟾毒及其配基均具有洋地黃作用，即強(qiáng)心作用。其強(qiáng)心作用明顯大于洋地黃類(lèi)藥物毒毛旋花子苷。其對(duì)心臟的作用與心臟的功能狀態(tài)有關(guān)，對(duì)麻醉血壓正常犬沒(méi)有明顯的強(qiáng)心作用，但對(duì)人工放血造成的低血壓犬的心臟有非常明顯的正性心力效應(yīng)，能顯著增加心臟輸出量，升高動(dòng)脈壓，但對(duì)心率無(wú)明顯影響。蟾毒配基可降低犬和羊的浦肯野氏纖維的膜反應(yīng)性能，減慢興奮的傳導(dǎo)，即其具有抗心律失常類(lèi)藥物的某些電生理特性。同時(shí)，對(duì)電刺激迷走神經(jīng)所誘導(dǎo)的心律失常亦有抑制作用。它的此種作用可能與抑制傳導(dǎo)系統(tǒng)和增強(qiáng)迷走神經(jīng)系統(tǒng)有關(guān)。蟾酥的6 種脂溶性活性成分均具有鎮(zhèn)痛作用，其中脂蟾毒配基鎮(zhèn)痛效果最顯著。研究顯示蟾酥的甲醇提取物可直接抑制睪酮的分泌，該作用與降低睪丸內(nèi)cAMP 有關(guān)。采用體外人腸內(nèi)細(xì)菌分別與華蟾毒精、羥基華蟾毒精溫孵法研究華蟾毒精（CBG）和羥基華蟾毒精的代謝，結(jié)果顯示華蟾毒精、羥基華蟾毒精代謝分別產(chǎn)生去乙?；A蟾毒精、去乙?；u基華蟾毒精。藥理試驗(yàn)表明原形化合物能顯著抑制人癌細(xì)胞生長(zhǎng)的活性，但其代謝產(chǎn)物無(wú)活性。有研究顯示長(zhǎng)春花細(xì)胞體系對(duì)CBG具有很強(qiáng)的轉(zhuǎn)化能力。用長(zhǎng)春花植物細(xì)胞懸浮培養(yǎng)對(duì)CBG進(jìn)行生物轉(zhuǎn)化，培養(yǎng)6 d 后底物幾乎全部發(fā)生轉(zhuǎn)化，且能對(duì)CBG的C216 位進(jìn)行糖基化修飾，有較強(qiáng)的專(zhuān)屬性。
市場(chǎng)前景
目前有關(guān)遠(yuǎn)華蟾毒精藥理作用的研究熱點(diǎn)主要集中于其抗腫瘤、強(qiáng)心和鎮(zhèn)痛作用的分子藥理學(xué)研究，代謝產(chǎn)物及生物轉(zhuǎn)化研究。隨著分子生物學(xué)和膜片鉗等生物技術(shù)的進(jìn)一步發(fā)展，遠(yuǎn)華蟾毒精的作用及其作用機(jī)制將進(jìn)一步被闡明。