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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>383907-43-5

383907-43-5

中文名稱 N/A
英文名稱 NSC 663284
CAS 383907-43-5
分子式 C15H16ClN3O3
分子量 321.76
MOL 文件 383907-43-5.mol
更新日期 2024/11/12 14:09:05
383907-43-5 結(jié)構(gòu)式 383907-43-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T16357
英文別名
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284
5,8-Quinolinedione, 6-chloro-7-[[2-(4-morpholinyl)ethyl]amino]-
CDC25 Phosphatase Inhibitor II, NSC 663284 - CAS 383907-43-5 - Calbiochem

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)478.8±45.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO: 16 mg/mL
溶解度二甲基亞砜:16 毫克/毫升
酸度系數(shù)(pKa)6.79±0.10(Predicted)
形態(tài)solid
顏色red
敏感性感光
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存長(zhǎng)達(dá)1個(gè)月。

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說(shuō)明26
WGK Germany3
WGK Germany3

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
NSC 663284 是一種有效的,細(xì)胞可滲透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制劑,Cdc25B2 的 IC50 為 0.21 μM。NSC 663284 表現(xiàn)出與 Cdc25A,Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合競(jìng)爭(zhēng)動(dòng)力學(xué),Ki 值分別為 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通過(guò)與 SET 結(jié)構(gòu)域 (Kd of 370 nM) 的相互作用來(lái)抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
靶點(diǎn)

IC50: 0.21 μM (Cdc25B2)

體外研究

NSC 663284 (3-100μM; 48 hours) has a mean IC 50 value in the NCI 60 Cell human tumor panel of 1.5 ± 0.6 μM, has IC 50 values of 0.2 μM in human breast cancer MDA-MB-435 and MDA-N cells, has an IC 50 value of 1.7 μM in human breast MCF-7 cells in culture. NSC 663284 has relative IC 50 values for Cdc25B2 (IC 50 =0.21 μM) are 20- and 450-fold lower than for VHR (IC 50 =4.0 μM) or PTP1B (IC 50 >4.0 μM), respectively.

體內(nèi)研究

NSC 663284 (intravenous injection; 2, 3, and 5mg/kg) inhibits the growth of subcutaneous human colon HT29 xenografts in SCID mice. After a single dose of 5 mg/kg, NSC 663284 is not detectable in plasma or tissues beyond 5 min. Following NSC 663284 treatment of tumor-bearing SCID mice, reduces glutathione concentrations in HT29 tumor are decreased to a greater extent and remained decreased for longer than the reduced glutathione concentrations in liver and kidneys.

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