374886-51-8
中文名稱
4-[3-(1-Methylethyl)-5-(6-phenyl-3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole
英文名稱
4-[3-(1-Methylethyl)-5-(6-phenyl-3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole
CAS
374886-51-8
分子式
C22H18N6O
分子量
382.42
MOL 文件
374886-51-8.mol
374886-51-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T14334 英文別名
ASP 25354-[3-(1-Methylethyl)-5-(6-phenyl-3-pyridinyl)-4H-1,2,4-triazol-4-yl]-2,1,3-benzoxadiazole
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)607.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.35±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)1.55±0.12(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
生物活性
ASP-2535 是一種高效、有口服活性、選擇性的，腦滲透性和中心活性的 GlyT1 抑制劑。ASP-2535 能改善精神分裂癥和阿爾茨海默病動(dòng)物模型的認(rèn)知障礙。靶點(diǎn)
GlyT1
體外研究
ASP2535 potently inhibits rat GlyT1 (IC
50
=92 nM) with 50-fold selectivity over rat glycine transporter-2 (GlyT2) in vitro.
體內(nèi)研究
ASP2535 (0.3-3 mg/kg; p.o) attenuates working memory deficit in MK-801-treated mice and visual learning deficit in neonatally phencyclidine (PCP)-treated mice.
ASP2535 (1-3 mg/kg, p.o.) also improves the PCP-induced deficit in prepulse inhibition in rats.
| Animal Model: | 5-week-old male ddY mice |
| Dosage: | 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3 mg/kg |
| Administration: | Oral administration |
| Result: | Significantly attenuated the MK-801-induced decrease in alternation rate. |