356057-34-6
中文名稱
N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-聯苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
英文名稱
DARAPLADIB
CAS
356057-34-6
分子式
C36H38F4N4O2S
分子量
666.79
MOL 文件
356057-34-6.mol
更新日期
2024/11/08 11:28:04
356057-34-6 結構式
基本信息
中文別名
達普拉締DARAPLADIB 酒石酸鹽
DARAPLADIB
SB-480848
SB480848
聯苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶
N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-聯苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
英文別名
SB 480848SB 435445
Darapladib API
Darapladib(SB-480848)
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenz
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenzylthio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]acetamide
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-Cyclopentapyrimidine-1-acetamide
N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-(2-((4-fluorobenzyl)thio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl)-N-((4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)acetamide
所屬類別
生物化工：Phospholipase (e.g. PLA) 抑制劑物理化學性質
沸點741.0±70.0 °C(Predicted)
密度1.25
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥32.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥891 mg/mL in EtOH
酸度系數(pKa)9.03±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制劑，其IC50為0.06 nM。 Phase 3。體外研究
銅催化的人LDL氧化期間，Darapladib防止產生lyso-PtdCho和隨后的單核細胞趨化性，IC50為4 nM。體內研究
在WHHL兔子體內，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表現出對95%動脈粥樣硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib，作為Lp-PLA的抑制劑，減弱患有糖尿病和高膽固醇血(DMHC)豬的晚期冠狀動脈粥樣硬化。在DMHC豬體內，darapladib減少IgG免疫陽性物質滲透到大腦的量，并降低含有Aβ42神經元的密度。生物活性
Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制劑，其IC50為0.25 nM。 Phase 3。靶點
| Target | Value |
|
Lp-PLA2
(Cell-free assay) | 0.25 nM |
體外研究
銅催化的人LDL氧化期間，Darapladib防止產生lyso-PtdCho和隨后的單核細胞趨化性，IC50為4 nM。
體內研究
在WHHL兔子體內，Darapladib (30 毫克/千克，口服)表現出對95%動脈粥樣硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib，作為Lp-PLA的抑制劑，減弱患有糖尿病和高膽固醇血(DMHC)豬的晚期冠狀動脈粥樣硬化。在DMHC豬體內，darapladib減少IgG免疫陽性物質滲透到大腦的量，并降低含有Aβ42神經元的密度。