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356057-34-6

中文名稱 N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-聯(lián)苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
英文名稱 DARAPLADIB
CAS 356057-34-6
分子式 C36H38F4N4O2S
分子量 666.79
MOL 文件 356057-34-6.mol
更新日期 2024/12/20 09:35:52
356057-34-6 結(jié)構(gòu)式 356057-34-6 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
達(dá)普拉締
DARAPLADIB 酒石酸鹽
DARAPLADIB
SB-480848
SB480848
聯(lián)苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶
N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-聯(lián)苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺
英文別名
SB 480848
SB 435445
Darapladib API
Darapladib(SB-480848)
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenz
N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenzylthio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]acetamide
N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-Cyclopentapyrimidine-1-acetamide
N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-(2-((4-fluorobenzyl)thio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl)-N-((4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)acetamide
所屬類別
生物化工:Phospholipase (e.g. PLA) 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)741.0±70.0 °C(Predicted)
密度1.25
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度≥32.95 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥891 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)9.03±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS09,GHS05
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H318-H410-H400

常見問題列表

生物活性
Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制劑,其IC50為0.06 nM。 Phase 3。
體外研究
銅催化的人LDL氧化期間,Darapladib防止產(chǎn)生lyso-PtdCho和隨后的單核細(xì)胞趨化性,IC50為4 nM。
體內(nèi)研究
在WHHL兔子體內(nèi),Darapladib (30 毫克/千克,口服)表現(xiàn)出對(duì)95%動(dòng)脈粥樣硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib,作為L(zhǎng)p-PLA的抑制劑,減弱患有糖尿病和高膽固醇血(DMHC)豬的晚期冠狀動(dòng)脈粥樣硬化。在DMHC豬體內(nèi),darapladib減少IgG免疫陽性物質(zhì)滲透到大腦的量,并降低含有Aβ42神經(jīng)元的密度。
生物活性
Darapladib (SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2)抑制劑,其IC50為0.25 nM。 Phase 3。
靶點(diǎn)
TargetValue
Lp-PLA2
(Cell-free assay)
0.25 nM
體外研究

銅催化的人LDL氧化期間,Darapladib防止產(chǎn)生lyso-PtdCho和隨后的單核細(xì)胞趨化性,IC50為4 nM。

體內(nèi)研究
在WHHL兔子體內(nèi),Darapladib (30 毫克/千克,口服)表現(xiàn)出對(duì)95%動(dòng)脈粥樣硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。 Darapladib,作為L(zhǎng)p-PLA的抑制劑,減弱患有糖尿病和高膽固醇血(DMHC)豬的晚期冠狀動(dòng)脈粥樣硬化。在DMHC豬體內(nèi),darapladib減少IgG免疫陽性物質(zhì)滲透到大腦的量,并降低含有Aβ42神經(jīng)元的密度。
"356057-34-6" 相關(guān)產(chǎn)品信息
625-50-3 110-72-5 102-27-2 4311-88-0 379231-04-6 1195765-45-7 439081-18-2 129453-61-8 187389-52-2