354812-17-2
中文名稱
SC-514
英文名稱
SC-514
CAS
354812-17-2
分子式
C9H8N2OS2
分子量
224.303
MOL 文件
354812-17-2.mol
更新日期
2024/12/23 17:39:05
354812-17-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
IKK-2抑制劑SC-514
GK 01140
4-氨基-[2,3']聯(lián)噻吩-5-甲酰胺
英文別名
SC-514GK01140
GK 01140
GK-01140
SC-514, >=98%
IKK-2 Inhibitor, SC-514
4-Amino-[2,3']bithiophenyl-5-carboxamide
4-Amino-[2',3'-bithiophene]-5-carboxamide
[2,3'-Bithiophene]-5-carboxamide, 4-amino-
5-(Thien-3-yl)-3-aminothiophene-2-carboxamide
所屬類(lèi)別
生物化工：IκB/IKK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)209-211°C
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
儲(chǔ)存條件Store at +4°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至淺棕色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
A cell-permeable (thienothienyl)amino-acetamide compound that displays anti-inflammatory properties. Acts as a potent, reversible, ATP-competitive, and highly selective inhibitor of IKK-2 (IC50 ~3-12
碌M for IKK-2 homodimer, IKK-1/IKK-2 heterodimer, and IKK-2). Its specificity has been confirmed using a panel of 31 other kinases, including IKK isoforms IKK-1, IKK-i, and TBK-1 (IC50 > 200 碌M). Shown
to specifically block NF-kB-dependent gene expression, but not MAP kinase pathways, in stimulated synovial fibroblasts RASF.常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
SC-514 (GK 01140)是一種口服有效的，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的IKK-2抑制劑，IC50為3-12 μM，抑制NF-κB依賴性的基因表達(dá)，不抑制其他IKK異構(gòu)體或其他絲-蘇氨酸和酪氨酸激酶。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| IKK2 | 3 μM-12 μM |
| CDK2/CyclinA | 61 μM |
| AUR2 | 71 μM |
| PRAK | 75 μM |
|
MSK
() | 123 μM |
體外研究
SC-514以相似的強(qiáng)度抑制天然的IKK復(fù)合物或重組人IKK-1/IKK-2異二聚體和IKK-2同源二聚體的活性。在的IL-1β誘導(dǎo)的類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的滑膜成纖維細(xì)胞（RASFs）中，SC-514抑制NF-κB依賴性的IL-6，IL-8，COX-2基因表達(dá)，IC50分別為20 μM，20 μM和8 μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65轉(zhuǎn)移到細(xì)胞核中的量。
體內(nèi)研究
在急性模型中，SC-514有效抑制LPS誘導(dǎo)的血清TNF-α生成。SC-514（50毫克/公斤，腹腔注射）抑制達(dá)70%TNF-α生產(chǎn)。