346735-24-8
346735-24-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
BIIL 284Amelubant
Amelubant (BIIL284
Carbamic acid, N-[[4-[[3-[[4-[1-(4-hydroxyphenyl)-1-methylethyl]phenoxy]methyl]phenyl]methoxy]phenyl]iminomethyl]-, ethyl ester
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.15±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)9.83±0.46(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
常見問題列表
生物活性
Amelubant (BIIL 284) 是一種有效、可口服、長(zhǎng)效的 LTB4 receptor 拮抗劑，對(duì) LTB4 受體的結(jié)合親和性很低，在細(xì)胞和細(xì)胞膜中，Ki 值分別為 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代謝物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前體。具有抗炎活性。靶點(diǎn)
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LTB 4 221 nM (Ki, in vital human granulocytes) |
LTB 4 230 nM (Ki, in cell membranes) |
體外研究
Amelubant is a prodrug of active metabolites BIIL 260 and BIIL 315, which are reversible and competitive LTB 4 receptor antagonists, with K i s of 1.4, 1.1 nM and 1.7, 1.9 nM in vital cells and membranes, respectively.