342639-96-7
中文名稱(chēng)
CS-2403
英文名稱(chēng)
KRIBB11
CAS
342639-96-7
分子式
C13H12N6O2
分子量
284.27
MOL 文件
342639-96-7.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
342639-96-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物KRIBB11KRIBB11游離態(tài)
HSF抑制劑(KRIBB11)
英文別名
CS-2403KRIBB11
KRIBB 11
KRIBB-11
N2-1H-Indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-2,6-pyridinediamine
2,6-Pyridinediamine, N2-1H-indazol-5-yl-N6-methyl-3-nitro-
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)534.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.531±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO:27.0(Max Conc. mg/mL);94.98(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)13.59±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色黃色到橙色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
KRIBB11 抑制熱激誘導(dǎo)的熒光素酶活性，IC50為1.2 μM。它是轉(zhuǎn)錄因子熱休克因子1(HSF1)的抑制劑。KRIBB11 可誘導(dǎo)生長(zhǎng)阻滯和凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HSF1
(Cell-based assay) | 1.2 μM |
體外研究
KRIBB11以濃度依賴(lài)性的方式抑制HSF1的活性。它能夠下調(diào)HSP70和HSP27。KRIBB11可抑制癌細(xì)胞的增殖、將細(xì)胞周期阻止在G2/M期并誘導(dǎo)凋亡。它對(duì)熱激誘導(dǎo)的hsp70啟動(dòng)子對(duì)HSF1的招募沒(méi)有抑制作用，對(duì)HSF1第230位絲氨酸的磷酸化也沒(méi)有抑制作用，但抑制熱激誘導(dǎo)的hsp70啟動(dòng)子對(duì)pTEFb的招募以及依賴(lài)于p-TEFb的聚合酶Ⅱ CTD第2位絲氨酸的磷酸化。
體內(nèi)研究
在小鼠異種移植瘤中，KRIBB11能減小腫瘤的體積。此外，處理過(guò)KRIBB11的小鼠腫瘤中，HSP70蛋白水平顯著下降，說(shuō)明 KRIBB11通過(guò)抑制HSP70發(fā)揮其體內(nèi)抗腫瘤活性。