316819-28-0
基本信息
甲磺酸加替沙星(中間體)
PD 135432 mesylate)
GATIFLOXACIN MESYLATE
BMS 206584-01 mesylate
GATIFLOXACIN MESYLATE USP/EP/BP
Gatifloxacin mesylate (AM 1155 mesylate
AM 1155 MESYLATE
BMS 206584-01 MESYLATE
PD 135432 MESYLATE
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-Methoxy-7-(3-Methyl-1-piperazinyl)-4-oxo-, MonoMethanesulfonate (9CI)
常見問題列表
甲磺酸加替沙星是由中國研制的喹諾酮類藥物屬國家一類新藥,具有抗菌譜廣,作用強(qiáng),口服吸收好,分布廣等優(yōu)點(diǎn)。甲磺酸加替沙星與鹽酸加替沙星相比改善了水溶性差的不足,更易于機(jī)體吸收。目前市場上銷售較多的有甲磺酸加替沙星分散片、甲磺酸加替沙星膠囊等,其制劑的穩(wěn)定性和水溶性更優(yōu)于加替沙星,且中樞神經(jīng)副作用及光敏毒性較小。
甲磺酸加替沙星通過抑制細(xì)菌DNA螺旋酶和拓樸異構(gòu)酶Ⅳ,達(dá)到抑制細(xì)菌增殖或殺滅的作用。由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)的改進(jìn),同時引進(jìn)的甲磺酸基使整個分子的電負(fù)性發(fā)生很大改變,這種改變能使直接對細(xì)菌的細(xì)胞膜發(fā)生改變,從而擴(kuò)大了甲磺酸加替沙星的抗菌譜,對G+、G-菌有較強(qiáng)的抑制作用,對需氧菌和厭氧菌均有良好的抗菌作用。
甲磺酸加替沙星(Gatifloxacin)是日本杏林制藥株式會社創(chuàng)制的新的6?氟?8?甲氧基喹諾酮化合物,對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌、厭氧菌、支原體、衣原體以及分枝桿菌等均具有較好的抗菌作用,臨床上使用其半分子結(jié)晶水化合物。
1.臨床試驗(yàn)中甲磺酸加替沙星的不良反應(yīng)主要包括靜脈給藥局部和胃腸道及神經(jīng)系統(tǒng)如靜脈炎、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛及眩暈等,較輕。2.其他少見的臨床相關(guān)不良事件包括全身反應(yīng)如變態(tài)反應(yīng)、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、背痛、胸痛、虛弱及面部水腫等;心血管系統(tǒng)如高血壓、心悸。消化系統(tǒng):腹痛、便秘、消化不良、舌炎、嘔吐、食欲不振、胃炎及胃腸脹氣等;代謝與營養(yǎng)系統(tǒng)包括外周水腫、高血糖及口渴等;骨骼肌肉系統(tǒng)包括關(guān)節(jié)痛、下肢痛性痙攣等;神經(jīng)系統(tǒng)包括多夢、失眠、感覺異常、震顫、血管擴(kuò)張、眩暈、激動、焦慮、混亂及緊張;呼吸系統(tǒng)包括呼吸困難、咽炎等;皮膚及皮膚軟組織包括皮疹、出汗、皮膚干燥及瘙癢。特殊感官:視覺異常、味覺異常等;泌尿生殖系統(tǒng)如排尿困難。3.實(shí)驗(yàn)室檢查異常改變發(fā)生率低,包括:白細(xì)胞減少、中性粒細(xì)胞減少、血紅蛋白下降、ALT或/和AST增高等。
1.與丙磺舒合用,可減緩加替沙星經(jīng)腎排除,使用時應(yīng)注意調(diào)整劑量。
2.甲磺酸加替沙星與地高辛同時使用,未見加替沙星藥代動力學(xué)發(fā)生明顯改變,但在部分受試者發(fā)現(xiàn)地高辛血藥濃度升高,故使用時應(yīng)監(jiān)測服用地高辛患者的地高辛毒性反應(yīng)的癥狀和體征,對表現(xiàn)出毒性癥狀和體征的患者,應(yīng)測定地高辛的血藥濃度,并適當(dāng)調(diào)整地高辛劑量,但不推薦事先調(diào)整兩藥劑量。
3.與影響葡萄糖代謝的藥物同時使用,可增加患者血糖代謝異常的危險(xiǎn),使用時應(yīng)謹(jǐn)慎。
4.抗糖尿病藥物:合并應(yīng)用格列本脲和其他降血糖藥物后,觀察到影響葡萄糖代謝的藥效學(xué)變化,當(dāng)格列本脲與加替沙星合并用藥時,沒有觀察到明顯的藥代動力學(xué)相互作用。