314045-39-1
中文名稱
BPTES
英文名稱
bis-2-(5-PhenylacetMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethyl Sulfide
CAS
314045-39-1
分子式
C24H24N6O2S3
分子量
524.68
MOL 文件
314045-39-1.mol
更新日期
2024/10/25 15:30:40
314045-39-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
GLUTAMINASE抑制劑(BPTES)N,N'-(5,5'-(硫代雙(乙烷-2,1-二基))雙(1,3,4-噻二唑-5,2-二基))雙(2-苯基乙酰胺)
英文別名
BPTESCS-1542
Glutaminase Inhibitor II
Glutaminase Inhibitor II, BPTES
bis-2-(5-phenylaQtMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethylsulfide
bis-2-(5-PhenylacetMido-1,2,4-Thiadiazol-2-yl)Ethyl Sulfide
Bis-2-(5-phenylacetamido-1,3,4-thiadiazol-2-yl)ethyl sulfide
N,N'-[Thiobis(2,1-ethanediyl-1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl)]bisbenzeneacetamide
Benzeneacetamide, N,N'-[thiobis(2,1-ethanediyl-1,3,4-thiadiazole-5,2-diyl)]bis-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.420±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶10mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)9.13±0.50(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說(shuō)明26
WGK Germany3
海關(guān)編碼2934999090
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
BPTES是一種有效的選擇性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制劑，其IC50為0.16 μM。它對(duì)谷氨酸脫氫酶的活性沒(méi)有影響，對(duì)γ谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Glutaminase GLS1 (KGA) | 0.16 μM |
體外研究
BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人腎臟細(xì)胞中IC50為0.18 μM，并通過(guò)小膠質(zhì)細(xì)胞抑制谷氨酸鹽，IC50為80-120 nM。 含有突變型IDH1的D54細(xì)胞中，BPTES優(yōu)先減慢其細(xì)胞生長(zhǎng)。BPTES也會(huì)抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸鹽和α-KG水平，并增加糖酵解的中間產(chǎn)物。 BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC腫瘤的mHCC 3–4細(xì)胞的生長(zhǎng)。BPTES也會(huì)通過(guò)阻斷DNA復(fù)制，導(dǎo)致細(xì)胞死亡和裂解，從而抑制MYC依賴性P493細(xì)胞的生長(zhǎng)。
體內(nèi)研究
在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延長(zhǎng)存活期，而對(duì)MYC，GLS，或GLS2水平?jīng)]有顯著作用。在負(fù)荷P493腫瘤異種移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也會(huì)抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。