301356-95-6
中文名稱
301356-95-6
英文名稱
CID5721353
CAS
301356-95-6
分子式
C15H9BrN2O6S2
分子量
457.28
MOL 文件
301356-95-6.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:15
301356-95-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CID5721353CID-5721353純度不夠
英文別名
CID5721353BCL6 inhibitor
CID-5721353
CID 5721353
CID5721353 BDL6 inhribitor
BCL6 inhibitor(CID5721353)
CID5721353, BCL6 inhibitor
79-6 (CID5721353， BCL6 inhibitor)
CID 5721353
CID-5721353
CID 5721353
2-(5-(5-bromo-2-oxoindolin-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxothiazolidin-3-yl)succinic acid
Butanedioic acid, 2-[5-(5-bromo-1,2-dihydro-2-oxo-3H-indol-3-ylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidinyl]-
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度2.06±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)3.02±0.23(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light brown to brown
301356-95-6價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-100502 | 301356-95-6 CID5721353 | 301356-95-6 | 2mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-100502 | 301356-95-6 CID5721353 | 301356-95-6 | 5mg | 900元 |
| 2024/11/08 | HY-100502 | 301356-95-6 CID5721353 | 301356-95-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 905元 |
常見問題列表
生物活性
79-6 (CID5721353) (BCL6 inhibitor)是一種BCL6抑制劑，Kd值為138 μM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Bcl-6
() | 138 μM(Kd) |
體外研究
BCL6抑制劑79-6具有細(xì)胞可透過性，可選擇性地抑制BCL6的轉(zhuǎn)錄抑制活性，但不影響B(tài)CL6的蛋白水平。79-6與位于BTB區(qū)域側(cè)溝的一個(gè)芳香烴口袋結(jié)合，誘導(dǎo)BCL6轉(zhuǎn)錄復(fù)合體被破壞，BCL6靶基因重激活并選擇性殺死依賴于BCL6的DLBCL細(xì)胞。BCL6通過RD2區(qū)域與MTA3相互作用，抑制終末分化。BCL6通過其DBD區(qū)域招募CtBP，抑制其自身活性。在MCF-7和MDA231細(xì)胞中，79-6抑制細(xì)胞入侵能力和集落形成能力，通過抑制BCL6增強(qiáng)E-cadherin的mRNA表達(dá)。在乳腺癌細(xì)胞中，79-6可逆轉(zhuǎn)BCL6在間充質(zhì)轉(zhuǎn)化（EMT）正向調(diào)節(jié)過程、細(xì)胞侵染和E-cadherin轉(zhuǎn)錄抑制過程中的功能。
體內(nèi)研究
對(duì)攜有BCL6依賴性DLBCL移植瘤的SCID小鼠進(jìn)行給藥（79-6,50 mg/kg/天）可引起期腫瘤尺寸65-70%的減少，但對(duì)非BCL6依賴性的DLBCL移植瘤無影響。在體內(nèi)，79-6抑制BCL6是一種有效的抗淋巴瘤的策略。