2854-32-2
中文名稱
2-[1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-嗎啉基)乙酮
英文名稱
BML-190
CAS
2854-32-2
分子式
C23H23ClN2O4
分子量
426.89
MOL 文件
2854-32-2.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
2854-32-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
吲哚美辛嗎啉代酰胺2-(1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基)-1-嗎啉乙酮
2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-嗎啉基)乙酮
英文別名
IMMABML-190
BML-190 USP/EP/BP
BML-190
BML 190
BML190
Indomethacin morpholinamide
INDOMETHACIN MORPHOLINYLAMIDE
Indomethacin Morpholinylamide Impurity
BML 190
BML190
IMMA
INDOMETHACIN MORPHOLINYLAMIDE
N-[1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-3-indoleacetyl]morpholine
4-((2-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-3-indolyl)acetyl)-morpholin
所屬類別
生物化工：Cannabinoid Receptor 激動(dòng)劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)162.0-163.5 °C
沸點(diǎn)586.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.31
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO: >20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)-0.97±0.20(Predicted)
形態(tài)solid
顏色off-white
安全數(shù)據(jù)
WGK Germany3
毒性rat,LDLo,oral,40mg/kg (40mg/kg),Bollettino Chimico Farmaceutico. Vol. 114, Pg. 309, 1975.
常見問題列表
生物活性
BML-190 (IMMA)是一種選擇性的cannabinoid CB2 receptor逆向激動(dòng)劑，Ki為435 nM，比作用于CB1受體選擇性高50倍。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| CB2 | 435 nM(Ki) |
體外研究
BML-190對(duì)CB2受體比對(duì)CB1受體的選擇性高50倍。在穩(wěn)定表達(dá)人CB2受體的HEK-293細(xì)胞中，BML-190增強(qiáng)毛喉素刺激的cAMP積累。BML-190降低表達(dá)CB2受體的細(xì)胞中肌醇磷酸鹽產(chǎn)生的基礎(chǔ)水平。10 μM BML-190減少38%的肌醇磷脂積累。 BML-190是一種氨烷基吲哚。BML-190能夠產(chǎn)生至少15種代謝產(chǎn)物。 BML-190以濃度依賴的方式減少LPS-誘導(dǎo)的NO和IL-6產(chǎn)生。BML-190也會(huì)抑制LPS誘導(dǎo)的PGE2產(chǎn)生和COX-2感應(yīng)。