262438-43-7
中文名稱(chēng)
262438-43-7
英文名稱(chēng)
ATN-161
CAS
262438-43-7
分子式
C23H35N9O8S
分子量
597.64
MOL 文件
262438-43-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
262438-43-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T10398AC-PHSCN-NH2
AC-PRO-HIS-SER-CYS-ASN-NH2
(S)-2-((R)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-1-乙酰吡咯烷-2-卡波胺基)-3-(1H-咪唑-4-基)丙酰胺基)-3-羥丙酰胺基)-3-巰基丙酰胺基)琥珀酰胺
英文別名
ATN-161ATN161
ATN 161
ATN-161(free base)
ATN-161 >=98% (HPLC)
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)
L-Aspartamide, 1-acetyl-L-prolyl-L-histidyl-L-seryl-L-cysteinyl-
(S)-2-((R)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-1-Acetylpyrrolidine-2-carboxamido)-3-(1H-imidazol-5-yl)propanamido)-3-hydroxypropanamido)-3-mercaptopropanamido)succinamide
所屬類(lèi)別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)1297.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.443±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度Water:7.5(Max Conc. mg/mL);12.56(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.14±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性Soluble to 2 mg/ml in water
262438-43-7價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8454 | 262438-43-7 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) | 262438-43-7 | 5mg | 1122.9元 |
| 2024/11/08 | S8454 | 262438-43-7 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) | 262438-43-7 | 25mg | 3251.9元 |
| 2024/11/08 | S8454 | 262438-43-7 ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2) | 262438-43-7 | 100mg | 7944.76元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是integrin α5β1的小肽段拮抗劑。它能夠結(jié)合好幾種整合素，包括α5β1和αvβ3，在血管生成和腫瘤進(jìn)展中發(fā)揮作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
integrin α5β1
() | |
|
αvβ3
() |
體外研究
ATN-161與整合素α5β1的β1區(qū)域的N端相互作用，將整合素α5β1鎖定在其非活化構(gòu)象中。處理濃度高達(dá)100 μM時(shí)，ATN-161對(duì)腫瘤細(xì)胞的增殖沒(méi)有顯著作用。然而ATN-161能夠顯著地抑制MAPK的磷酸化，處理濃度為20 μM時(shí)，在處理后30分鐘可檢測(cè)到其對(duì)MAPK磷酸化的抑制作用達(dá)到最大。
體內(nèi)研究
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一種來(lái)源于纖連蛋白協(xié)同區(qū)域的5-mer加帽肽段，在體外與α5β1和αvβ3結(jié)合，阻止乳腺癌生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。ATN-161的處理可引起顯著的腫瘤體積的減小，呈劑量依賴(lài)性；能夠完全阻止或引起骨骼和軟組織轉(zhuǎn)移數(shù)量和發(fā)病率的減少。ATN-161的處理還可導(dǎo)致體內(nèi)磷酸化MAPK表達(dá)的減少、微血管密度和腫瘤生長(zhǎng)過(guò)程中細(xì)胞增殖的減少。ATN-161在血漿中半衰期相當(dāng)短。而在腫瘤中半衰期相對(duì)較長(zhǎng)，說(shuō)明該肽段在腫瘤中通過(guò)與其靶點(diǎn)發(fā)生一個(gè)持久的相互作用而發(fā)揮效果。