250612-42-1
中文名稱
環(huán)(RGDYK)二三氟醋酸鹽
英文名稱
Cyclic Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys
CAS
250612-42-1
分子式
C29H42F3N9O10
分子量
733.7
MOL 文件
250612-42-1.mol
更新日期
2024/11/15 09:30:07
250612-42-1 結構式
基本信息
中文別名
環(huán)(RGDYK)環(huán)(RGDYK)二三氟醋酸鹽
化合物CYCLO(RGDYK)
英文別名
Cyclo(RGDyK) TFACyclic Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys
CCyclic Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys
Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate
Cyclo(L-arginylglycyl-L-α-aspartyl-D-tyrosyl-L-lysyl) di2,2,2-Trifluoroacetic acid salt
常見問題列表
生物活性
Cyclo(RGDyK)是一種有效的選擇性αVβ3 integrin抑制劑,IC50為20 nM。靶點
Target | Value |
αVβ3 integrin | 20 nM |
體外研究
Cyclo(RGDyK)作用于αVβ3比作用于αVβ5和αIIbβ3表現(xiàn)更高的親和力和選擇性。相比無Cyclo(RGDyK)的膠團(NPM),Cyclo(RGDyK)結合的膠團(TPM) 通過整合素介導的內(nèi)吞作用,促進B16-F10細胞和HUVECs對DiI的細胞特異性攝取。
體內(nèi)研究
在apoE?/?小鼠中,Cyclo(RGDyK) (1 nmol, i.v.)抑制左側狹窄頸動脈內(nèi)膜中αVβ3整合素表達的增加。