2375193-43-2
中文名稱
XRK3F2
英文名稱
XRK3F2
CAS
2375193-43-2
分子式
C23H24ClF2NO3
分子量
435.9
MOL 文件
2375193-43-2.mol
更新日期
2023/06/30 11:21:11
2375193-43-2 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : 150 mg/mL (344.12 mM);Water : 0.91 mg/mL (2.09 mM)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
XRK3F2價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-112904 | XRK3F2 XRK3F2 | 2375193-43-2 | 5mg | 700元 |
| 2024/11/08 | HY-112904 | XRK3F2 XRK3F2 | 2375193-43-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 770元 |
| 2024/11/08 | HY-112904 | XRK3F2 XRK3F2 | 2375193-43-2 | 10mg | 1100元 |
常見問題列表
生物活性
XRK3F2是p62-ZZ抑制劑，在體外鈍化多發(fā)性骨髓瘤（MM）誘導(dǎo)的Runx2抑制作用，在體內(nèi)腫瘤存在的情況下，誘導(dǎo)新骨形成和重塑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
p62-ZZ
() |
體外研究
XRK3F2阻止p62信號的下游信號通路TNFα和多發(fā)性骨髓瘤的激活。此外，XRK3F2能直接減少破骨細(xì)胞的形成。它直接抑制了原代CD138+多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞和人源多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的生長，而不對骨髓間充質(zhì)干細(xì)胞的生長產(chǎn)生負(fù)面影響。XRK3F2對沒有多發(fā)性骨髓瘤（MM）的骨骼沒有影響。在多發(fā)性骨髓瘤患者來源的骨髓間充質(zhì)干細(xì)胞中，XRK3F2阻止TNFα刺激的NFκB磷酸化，而不影響IL-1β刺激的NFκB磷酸化；它還通過干擾 p-IκBα的激活，抑制IκBα的降解；XRK3F2顯著地抑制了由TNF-α增強(qiáng)的VCAM-1, IL-6和RANKL表達(dá)。在多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞中，XRK3F2直接激活caspases 3, 7和caspase 9，降低NFκB信號，導(dǎo)致caspase 8和其下游效應(yīng)caspases的聚集。因此，高濃度的XRK3F2可誘導(dǎo)多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的凋亡。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)，XRK3F2在腫瘤中誘導(dǎo)新骨形成和重塑。XRK3F2在小鼠體內(nèi)的半衰期為10.3小時(shí)。在具有多發(fā)性骨髓瘤的骨骼中，XRK3F2可誘導(dǎo)顯著的局部新骨形成，而在沒有直接接種多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的小鼠中，沒有此效應(yīng)。