克霉唑是一種人工合成的吡咯類抗真菌藥，對(duì)多種致病性真菌有抑制作用，濃度高時(shí)也可具殺菌作用?？嗣惯蛲ㄟ^干擾細(xì)胞色素P450的活性，從而抑制真菌麥角甾醇等固醇的生物合成；損傷真菌細(xì)胞膜和改變其通透性，致細(xì)胞內(nèi)重要物質(zhì)漏失；也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成；該品尚可抑制氧化和過氧化酶的活性，引起過氧化物在細(xì)胞內(nèi)過度積聚，致真菌亞細(xì)胞結(jié)構(gòu)變性和壞死?？嗣惯蚓邚V譜抗真菌活性，對(duì)表皮癬菌、毛發(fā)癬菌、曲菌、著色真菌、隱球菌屬和念珠菌屬均有較好抗菌作用，對(duì)申克氏孢子絲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌屬、組織漿胞菌屬等也有一定抗菌活性。
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在體內(nèi)及體外克霉唑?qū)δ钪榫?、隱球菌、曲菌、藻菌、皮膚癬菌等均有較好的抑菌效果，對(duì)皮膚淺部真菌病的療效與灰黃霉素相似，對(duì)深部真菌病的療效與兩性霉素B相似，對(duì)內(nèi)臟致病性真菌如白色念珠菌、新型隱球菌、球孢子菌和組織胞漿菌等，均有良好的作用，對(duì)白念珠菌作用比制霉菌素強(qiáng)。真菌對(duì)本品不易產(chǎn)生耐藥性。本品內(nèi)服易吸收，可內(nèi)服治療全身性及深部真菌感染，如煙曲霉菌病、白色念珠菌病、隱球菌病、球孢子菌病、組織胞漿菌病 (狗、貓) 及真菌性敗血癥等。對(duì)嚴(yán)重的深部真菌感染，宜與兩性霉素B合用。外用亦可治療淺表真菌感染，如雞冠癬和家畜的體癬、毛癬等。對(duì)頭癬無效?？嗣惯?qū)δ承└锾m陽性菌和陰道滴蟲也有效。

克霉唑口服后很少吸收，成人口服3g后，2小時(shí)的血藥峰濃度僅1.29mg/L，6小時(shí)為0.78mg/L。連續(xù)給藥時(shí)，由于肝酶的誘導(dǎo)作用血藥濃度反而下降。消除半衰期為4.5～6小時(shí)。本品大部分在肝內(nèi)代謝滅活，由膽汁排出，僅少量(不足1%的給藥量)以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分為無活性的代謝產(chǎn)物。本品在糞便中濃度高，包括口服未吸收部分及經(jīng)膽汁排泄部分?？嗣惯蛟隗w內(nèi)分布廣泛，在肝、脂肪組織中濃度高，不能穿透正常腦膜進(jìn)入腦脊液中。本品的血清蛋白結(jié)合率為50%。

克霉唑可抑制由細(xì)胞色素P450 3A4介導(dǎo)的西羅莫司、多非利特等藥的代謝，使這些藥物的血藥濃度增加；與他克莫司、三甲曲沙等合用，可使這些藥物的代謝減慢，增加其毒性反應(yīng)；克霉唑與倍他米松合用，可使皮膚易受感染或使微生物繁殖的機(jī)會(huì)增加，可能的機(jī)制是局部炎癥反應(yīng)受到抑制；與制霉菌素、兩性霉素B及氟胞嘧啶合用，對(duì)白念珠菌無協(xié)同抗菌作用;且與兩性霉素B合用時(shí)在藥效學(xué)上有拮抗作用。