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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>2244992-76-3

2244992-76-3

中文名稱 CHMFL-PI3KD-317
英文名稱 CHMFL-PI3KD-317
CAS 2244992-76-3
分子式 C21H24ClN5O3S2
分子量 494.03
MOL 文件 2244992-76-3.mol
更新日期 2024/11/01 22:00:14
2244992-76-3 結(jié)構(gòu)式 2244992-76-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
化合物 T10804
化合物CHMFL-PI3KD-317
英文別名
CHMFL-PI3KD-317
CHMFL-PI-3KD-317,CHMFLPI3KD317,CHMFL PI3KD 317

物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.406±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
酸度系數(shù)(pKa)6.25±0.50(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性
CHMFL-PI3KD-317 是一種高效、選擇性、可口服的 PI3Kδ 抑制劑，IC50 值為 6 nM，對(duì)其選擇性是對(duì)其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 細(xì)胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介導(dǎo)的 Akt T308 磷酸化，EC50 值為 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 對(duì)癌細(xì)胞具有抗增殖作用。
靶點(diǎn)

PI3Kδ

6 nM (IC 50 )

PI3Kα

62.6 nM (IC 50 )

PI3Kβ

284 nM (IC 50 )

PI3Kγ

202.7 nM (IC 50 )

PIK3C2B

882.3 nM (IC 50 )

Vps34

1801.7 nM (IC 50 )

PI4KIIIA

574.1 nM (IC 50 )

PI4KIIIB

300.2 nM (IC 50 )

體外研究

CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects, with GI 50 s of 3.5?±?0.8, 4.0?±?0.9, 4.8?±?0.2, 3.3?±?0.2, 3.0?±?0.4 μM against PF382, NALM-6, MV4-11, MOLM-14 and MOLM-13 cells, respectively.

體內(nèi)研究

CHMFL-PI3KD-317 (Compound 15i; 25, 50 and 100?mg/kg/day, p.o., for 14 days) inhibits the growth of the MOLM14 tumor in mice.
CHMFL-PI3KD-317 shows favorable oral bioavailability and acceptable half-life (T 1/2 =?3.28?h) in Sprague-Dawley rats.

Animal Model: Female nu/nu mice bearing MOLM-14 tumor xenografts
Dosage: 25, 50 and 100?mg/kg/day
Administration: P.O. for 14 days
Result: Inhibited the growth of the MOLM14 tumor without mortality or obvious weight loss in mice.
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