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2230821-27-7

中文名稱 Gefitinib-based PROTAC 3
英文名稱 Gefitinib-based PROTAC 3
CAS 2230821-27-7
分子式 C47H57ClFN7O8S
分子量 934.52
MOL 文件 2230821-27-7.mol
更新日期 2024/11/14 12:23:46
2230821-27-7 結(jié)構式 2230821-27-7 結(jié)構式

基本信息

中文別名
化合物GEFITINIB-BASED PROTAC 3
1-{2-[3-(2-{5-[4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基]戊基氧基}乙氧基)-丙?;被鵠-(S)-3,3-二甲基-丁酰基}-(2S,4R)-4-羥基吡咯烷-2-甲?;?4-(4-甲基噻唑-5-基)苯甲胺
英文別名
NTN21277
Gefitinib-based PROTAC 3
NTN21277(Gefitinib-based PROTAC 3)
所屬類別
生物化工:抑制劑

物理化學性質(zhì)

沸點1065.6±65.0 °C(Predicted)
密度1.300±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件4°C, away from moisture and light
溶解度DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml; DMSO: 16 mg/ml; Ethanol: 10 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)14.07±0.40(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色Off-white to light yellow

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302-H315-H319-H335

應用領域

用途1
可通過linker將EGFR結(jié)合元件與VHL配體結(jié)合,作用于HCC827和H3255細胞,誘導EGFR降解,DC50分別為11.7nM 和22.3nM。

常見問題列表

生物活性
Gefitinib-based PROTAC 3 通過連接器將EGFR結(jié)合元件與VHL配體偶聯(lián),可誘導 EGFR 及其突變體的降解,在HCC827(第19外顯子)和H3255(L858R)中的DC50值分別為11.7 nM和22.3 nM。
靶點
TargetValue
EGFR
(in HCC827(Exon 19 del) cells)
11.7 nM(DC50)
EGFR
(in H3255 (L858R) cells)
22.3 nM(DC50)
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