2222635-15-4
中文名稱
DCLK1-IN-1
英文名稱
DCLK1-IN-1
CAS
2222635-15-4
分子式
C26H28F3N7O2
分子量
527.54
MOL 文件
2222635-15-4.mol
更新日期
2024/10/21 09:50:20
2222635-15-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
5,11-二氫-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-11-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基)-6H-嘧啶[4,5-B][1,4]苯并二氮雜卓-1-酮 英文別名
DCLK1-IN-15,11-Dihydro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-11-methyl-5-(2,2,2-trifluoroethyl)-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one
6H-Pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one, 5,11-dihydro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-11-methyl-5-(2,2,2-trifluoroethyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)692.4±65.0 °C(Predicted)
密度1.331±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO: 35.71 mg/mL (67.69 mM)
酸度系數(shù)(pKa)7.75±0.42(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色Light yellow to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
DCLK1-IN-1 是一種選擇性的 doublecortin like kinase 1 (DCLK1) domain 的體內(nèi)相容性化學(xué)探針，可與DCLK1和DCLK2結(jié)合，對(duì)應(yīng)的IC50分別為9.5 nM和31 nM。在激酶活性測(cè)定中，DCLK1-IN-1抑制DCLK1和DCLK2激酶的IC50分別為57.2 nM和103 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
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DCLK1
(Cell-free assay) | 9.5 nM |
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DCLK2
(Cell-free assay) | 31 nM |
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DCLK1
(kinase assay) | 57.2 nM |
|
DCLK2
(kinase assay) | 103 nM |