2169272-46-0
中文名稱
KDM2A/7A-IN-1
英文名稱
KDM2A/7A-IN-1
CAS
2169272-46-0
分子式
C33H38N4O
分子量
506.68
MOL 文件
2169272-46-0.mol
2169272-46-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物 T11748 英文別名
KDM-IN-6KDM2A/7A-IN-1
1H-Indole-3-carbonitrile, 1-acetyl-2,3-dihydro-3-phenyl-2-[5-[7-(1-pyrrolidinyl)heptyl]-3-pyridinyl]-, (2S,3S)-
常見問題列表
生物活性
KDM2A/7A-IN-1 是一種首創(chuàng)、選擇性、細(xì)胞通過性的組蛋白賴氨酸去甲基化酶 KDM2A/7A 抑制劑，對 KDM2A 的 IC50 值為 0.16?μM，對其選擇性是對其他 JmjC 賴氨酸去甲基化酶的 75 倍，同時對甲基轉(zhuǎn)移酶和組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶無作用。靶點
IC50: 0.16?μM (KDM2A)
體外研究
KDM2A/7A-IN-1 ((S,S)-6) is a first-in-class, selective and cell-permeable inhibitor of histone lysine demethylases KDM2A/7A, with an IC
50
of 0.16?μM for KDM2A, exhibits 75 fold selevtivity over other JmjC lysine demethylases, and is inactive to methyl transferases, and histone acetyl transferases.
KDM2A/7A-IN-1 (0.4, 3.1, 6.2 μM) augments cellular H3K36me2 levels in HeLa cells ectopically expressing catalytically active KDM2A.