2098487-75-1
2098487-75-1 結(jié)構(gòu)式
物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO : ≥ 100 mg/mL (117.24 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
酸度系數(shù)(pKa)7.94±0.50(Predicted)
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
一種基于SirReal的PROTAC，為Sirt2的降解劑，由一個(gè)高效、同種型選擇性的Sirt2抑制劑，一個(gè)連接物和thalidomide組成。對(duì)Sirt2的IC50值為 0.25μM，而對(duì)Sirt1/Sirt3 (IC50＞100μM)無作用。常見問題列表
生物活性
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一種基于 SirReal 的 PROTAC，為 Sirt2 的降解劑，由一個(gè)高效、同種型選擇性的 Sirt2 抑制劑，一個(gè)連接物和 thalidomide (E3 泛素化連接酶的配體) 組成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 對(duì) Sirt2 的 IC50 值為 0.25 μM，而對(duì) Sirt1/Sirt3 (IC50>100 μM) 無作用。靶點(diǎn)
|
SIRT2 0.25 μM (IC 50 ) |
體外研究
PROTAC Sirt2 Degrader-1 (Compound 12; 10 μM, 1-6 hours) induces Sirt2 degradation in HeLa cells.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | HeLa cells |
| Concentration: | 10 μM |
| Incubation Time: | 1-6 hours |
| Result: | Caused Sirt2 degradation, but showed no effect on Sirt1 levels. |