2095432-71-4
中文名稱
GSK269962 Hydrochloride
英文名稱
GSK269962 Hydrochloride
CAS
2095432-71-4
分子式
C29H31ClN8O5
分子量
607.07
MOL 文件
2095432-71-4.mol
更新日期
2024/07/23 09:30:58
2095432-71-4 結構式
GSK269962 Hydrochloride價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | S7687 | GSK269962 Hydrochloride GSK269962A HCl | 2095432-71-4 | 5mg | 794.65元 |
| 2024/08/19 | S7687 | GSK269962A HCl | 2095432-71-4 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
| 2024/08/19 | S7687 | GSK269962 Hydrochloride GSK269962A HCl | 2095432-71-4 | 25mg | 3252.41元 |
常見問題列表
生物活性
GSK269962A HCl (GSK269962B, GSK269962)是選擇性的ROCK(Rho-associated protein kinase)抑制劑，對ROCK1和ROCK2的IC50分別為1.6 nM和4 nM。靶點
| Target | Value |
|
ROCK1
(Cell-free assay) | 1.6 nM |
|
ROCK2
(Cell-free assay) | 4 nM |
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MSK1
(Cell-free assay) | 49 nM |
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RSK1
(Cell-free assay) | 132 nM |
體外研究
GSK269962A在人類平滑肌中，完全阻斷血管緊張肽Ⅱ誘導的肌動蛋白張力絲的形成。這一抑制現(xiàn)象始于約1 μM GSK269962A。GSK269962A在預束緊的大鼠動脈（組織浴/組織培養(yǎng)）中誘導血管舒張，IC50為35 nM。GSK269962A所誘導的舒張是可逆的。GSK269962A在巨噬細胞中抑制IL-6 mRNA的轉錄、減少LPS誘導的IL-6和TNF-α蛋白的產(chǎn)生。
體內(nèi)研究
自發(fā)性高血壓大鼠口服GSK269962A將降低體循環(huán)血壓，血壓的減少非常迅速并顯著。在口服給藥后約2小時，其降血壓作用達到峰值。血壓的減少伴隨著急性、劑量依賴性的心率增加，這可能是壓力反射機制的激活。用10 mg/kg的GSK 269962抑制ROCK在大鼠內(nèi)能依次地引起排尿量、排尿后殘余尿、容量閾值、泌尿效率、ICI(intercontraction interval)、膀胱順應性、VTNVC的升高，而對心率、收縮壓、平均血壓、舒張壓沒有影響。