2095432-65-6
中文名稱
Verubecestat Trifluoroacetate
英文名稱
Verubecestat Trifluoroacetate
CAS
2095432-65-6
分子式
C19H18F5N5O5S
分子量
523.44
MOL 文件
2095432-65-6.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
2095432-65-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(R)-5-氟-N-(4-氟-3-(3-亞氨基-2,5-二甲基-1,1-二氧基-1,2,4-噻二嗪-5-基)苯基)吡啶酰胺2,2,2-三氟乙酸鹽 英文別名
Verubecestat Trifluoroacetate物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO: 81 mg/mL (154.75 mM);Ethanol: 5 mg/mL (9.55 mM)
水溶解性水：不溶
Verubecestat Trifluoroacetate價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S8173 | Verubecestat Trifluoroacetate Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat | 2095432-65-6 | 5mg | 794.64元 |
| 2024/11/08 | S8173 | Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate | 2095432-65-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
| 2024/11/08 | S8173 | Verubecestat Trifluoroacetate Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat | 2095432-65-6 | 100mg | 6364.56元 |
常見問題列表
生物活性
Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetat是一種有效的、選擇性的beta-分泌酶的抑制劑、BACE1抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
BACE2
(Cell-free assay) | 0.37 nM(Ki) |
|
BACE1
(Cell-free assay) | 1.75 nM(Ki) |
體外研究
Verubecestat(MK-8931)在細(xì)胞中有效減少Aβ40，Ki值為7.8 nM，IC50為13 nM。
體內(nèi)研究
對(duì)大鼠和食蟹猴予以單次口服Verubecestat(MK-8931)能夠顯著降低腦脊髓液（CSF）和皮層Aβ40。MK-8931在體內(nèi)半衰期為20小時(shí)，適合每天給藥一次的頻率。