2089314-64-5
中文名稱
AOH1996
英文名稱
1-Naphthalenecarboxamide, N-[2-[[2-(3-methoxyphenoxy)phenyl]amino]-2-oxoethyl]-
CAS
2089314-64-5
分子式
C26H22N2O4
分子量
426.46
MOL 文件
2089314-64-5.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:51
2089314-64-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
AOH1996 英文別名
N-(2-((2-(3-methoxyphenoxy)phenyl)amino)-2-oxoethyl)-1-naphthamideAOH1996/N-[2-[2-(3-methoxyphenoxy)anilino]-2-oxoethyl]naphthalene-1-carboxamide
1-Naphthalenecarboxamide, N-[2-[[2-(3-methoxyphenoxy)phenyl]amino]-2-oxoethyl]-
物理化學性質(zhì)
沸點703.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.269±0.06 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)12.87±0.70(Predicted)
常見問題列表
簡介
AOH1996是一種實驗性抗癌藥物，作為增殖細胞核抗原（PCNA）的小分子抑制劑，截至2023年8月處于治療實體瘤的I期臨床試驗中。
作用機制
癌細胞的快速增殖會導致復制和轉(zhuǎn)錄之間的沖突，即負責基因表達和基因組復制的兩個關(guān)鍵細胞機器在相同的基因組位置上產(chǎn)生相互碰撞，這造成了癌細胞的DNA雙鏈結(jié)構(gòu)的不穩(wěn)定，而增殖細胞核抗原（PCNA）可以修復這些受損的DNA，防止癌細胞因DNA裂解而死亡。AOH1996為PCNA 靶向小分子抑制劑，其通過干擾細胞修復TRC的機制，以轉(zhuǎn)錄依賴性方式誘導癌細胞產(chǎn)生 DNA 雙鏈斷裂，并防止帶有受損DNA的細胞在 G2/M 細胞周期中分裂與在 S 期中復制有缺陷的 DNA。