2089288-03-7
中文名稱
CS-2816
英文名稱
AZD-1390
CAS
2089288-03-7
分子式
C27H32FN5O2
分子量
477.57
MOL 文件
2089288-03-7.mol
更新日期
2024/01/08 17:18:06
2089288-03-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物AZD13907-氟-1-異丙基-3-甲基-8-(6-(3-(哌啶-1-基)丙氧基)吡啶-3-基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
7-氟-1,3-二氫-3-甲基-1-(1-甲基乙基)-8-[6-[3-(1-哌啶基)丙氧基]-3-吡啶基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮
英文別名
CS-2816AZD-1390
AZD-1390
AZD 1390
7-Fluoro-1,3-dihydro-3-methyl-1-(1-methylethyl)-8-[6-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-3-pyridinyl]-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-one
2H-Imidazo[4,5-c]quinolin-2-one, 7-fluoro-1,3-dihydro-3-methyl-1-(1-methylethyl)-8-[6-[3-(1-piperidinyl)propoxy]-3-pyridinyl]-
所屬類別
生物化工：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點617.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.224±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO:10.0(Max Conc. mg/mL);20.93(Max Conc. mM)
Ethanol:80.0(Max Conc. mg/mL);168.51(Max Conc. mM)
Ethanol:80.0(Max Conc. mg/mL);168.51(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.22±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
CS-2816價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-109566 | CS-2816 AZD1390 | 2089288-03-7 | 1mg | 990元 |
| 2024/11/08 | S8680 | CS-2816 AZD1390 | 2089288-03-7 | 2mg | 1204.37元 |
| 2024/11/08 | HY-109566 | CS-2816 AZD1390 | 2089288-03-7 | 5mg | 1750元 |
常見問題列表
生物活性
AZD1390是一種具有口服活性的、能穿透中樞神經(jīng)系統(tǒng)的ATM抑制劑，在細(xì)胞中IC50為0.78 nM。它對ATM的選擇性是對PIKK家族其他相關(guān)酶的10,000以上，具有良好的選擇性。靶點
| Target | Value |
|
ATM
(Cell-based assay) | 0.78 nM |
體外研究
AZD1390抑制依賴于ATM的DNA損傷反應(yīng)的活性，與輻射結(jié)合處理可誘導(dǎo)細(xì)胞在G2周期相積累、致微核、凋亡。AZD1390的處理使得膠質(zhì)瘤和肺癌細(xì)胞系對放射線敏感，攜帶有p53突變體的膠質(zhì)瘤細(xì)胞對放射線比攜有野生型p53的膠質(zhì)瘤細(xì)胞更為敏感。
體內(nèi)研究
AZD1390在臨床前研究中，在各種研究動物模型中具有良好的生物口服利用度（在大鼠中是66%，在犬類中是74%）。在非人類的靈長類動物PET研究中，AZD1390能夠有效地穿透血腦屏障。在原位異種移植腦腫瘤模型中，相較于僅放射治療，將AZD1390和放射治療相結(jié)合2或4天，可引起顯著的腫瘤消退效果和生存率的提高。在體內(nèi)同源或患者來源的膠質(zhì)瘤或原位異種移植肺-腦腫瘤轉(zhuǎn)移模型中，將AZD1390和電離輻射（全腦或立體定向放射治療）相結(jié)合，相較于僅電離輻射治療，可引起顯著的腫瘤消退和動物生存率的提高。AZD1390具有良好的物理、化學(xué)、藥代動力學(xué)和藥效性能，適合臨床應(yīng)用于神經(jīng)中樞系統(tǒng)的藥物開發(fā)。